第一节 中枢兴奋药

一、主要兴奋大脑皮质的药物

咖啡因
　　咖啡因是咖啡豆和茶叶中所含的主要生物碱,目前已可人工合成。

药理作用
　　1.中枢神经系统  小剂量咖啡因(50~200g)可选择性兴奋大脑皮质,人服用后,可使其精神振奋、睡意消失、疲劳减轻、思维敏捷、工作效率提高;较大剂量则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高;中毒剂量还能兴奋脊髓,导致实验动物出现阵挛性惊厥。
　　2.心血管系统  咖啡因在外周还可直接兴奋心脏、扩张血管,但这一作用往往被兴奋迷走神经中枢及血管运动中枢的作用所掩盖,因此,其对心血管系统的双重作用使得血压无明显改变,故无治疗意义。
　　咖啡因对脑血管的作用与其他血管相反,它能收缩脑的小动脉,缓解由于小动脉扩张或搏动过强引起的头痛症状。

　3.其他作用  咖啡因还具有舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌,利尿,刺激胃酸、胃蛋白酶分泌等作用

　临床应用
　　(1)主要用于对抗严重传染病、中枢抑制药过量等引起的中枢抑制状态。

(2)咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛,与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。

不良反应
　　不良反应少见。较大剂量时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛,甚至惊厥,特别易发生于婴幼儿、故婴幼儿高热时,不宜选用含咖啡因的复方解热镇痛药。此外,消化性溃疡患者不宜久用。

药物相互作用
　　咖啡因与麻黄碱或肾上腺素之间有相互增强作用,故不宜同时应用。

哌甲酯

哌甲酯，为人工合成药，中枢兴奋作用温和、持久、能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感，对呼吸中枢有较弱的兴奋作用，大剂量可引起惊厥。此外本类药物还可促进脑内去甲肾上腺素、多巴胺及5-HT等递质的释放。临床上用于对抗苯巴比妥及其他中枢抑制药过量中毒引起的中枢抑制状态、轻度抑郁、儿童多动症、小儿遗尿症。对于后者,因本药兴奋大脑皮质,使皮质处于较活跃状态,小儿易被尿意唤醒。治疗量时不良反应少,偶有失眠、心悸、焦虑、畏食、口干等。大剂量(特别是注射给药)可使血压升高而致眩晕、头痛等。久用可产生耐受性,并可抑制儿童生长发育。癫痫、高血压患者禁用。

二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物

尼可刹米
　　尼可刹米,为人工合成药主要是直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,能提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。本药作用温和、安全范围大,故临床上常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,但对巴比妥类药物中毒所致呼吸抑制效果较差。由于一次静脉注射作用仅维5~10min,因此,常需间歇性多次静脉给药。治疗量不良反应较少,大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直应及时停药以防惊厥。如出现惊厥,应及时静脉注射苯二氮草类药物或小剂量硫喷妥钠。

洛贝林
　　洛贝林是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的生物碱,现已能人工合成。本药通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋延髓呼吸中枢。其作用短暂,仅数分钟,但安全范围大,不易致惊厥。临床上常用于治疗新生儿窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药(如阿片、巴比类)中毒引起的呼吸衰竭、肺炎和白喉等传染病引起的呼吸衰竭。不良反应为剂量较大时可兴奋迷走神经中枢导致心动过缓、传导阻滞;剂量过大时则因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速;中毒剂量时可导致惊厥。

多沙普仑
　　多沙普仑为人工合成的新型呼吸中枢兴奋药,小剂量作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,大剂量可直接兴奋呼吸中枢。安全范围大,起效快、作用强。临床上常用于解救麻醉药或中枢抑制药引起的中枢抑制。过量可致惊厥、不自主震颤和反射亢进。

贝美格
　　贝美格可直接兴奋延髓呼吸中枢作用迅速,维持时间短。临床上主要用于巴比妥类和水合氯醛等其他类镇静催眠药中毒的解救。本药安全范围小,用量过大或注射过快可致惊厥,因此,给药时须准备短时巴比妥类药物(如异戊巴比),以便惊厥时解救

二甲弗林
　　二甲弗林可直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强100倍。临床上可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。本药安全范围小,剂量过大时易引起肌肉震颤和惊厥。因此,静脉给药需稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应。同时应准备短效巴比妥类药物,以便惊厥时解救。