第三节 β肾上腺素受体激动药

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素是β1、β2受体激动剂。为人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个 氢被异丙基取代。药用其盐酸盐。
体内过程
    口服在肠點膜与硫酸基结合而失效，喷雾及否下给药吸收良好，也可静脉滴注。在体内主要被COMT分解，较少被去甲肾上腺素能神经末梢摄取，故作用时间较肾上腺素、去甲肾上腺素长t1/2约2h.不易透过血脑屏障，对中枢无作用。
药理作用
   激动β受体，对于β1、β2受体无选择性，对α受体几无作用。
   1.兴奋心脏    激动心脏的β,受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加，心率加快，作用
于肾上腺素，但心律失常发生较肾上腺素少见。因兴奋窦房结作用明显，较少引起心室纤颤。
   2.扩张血管、影响血压    激动β2受体，骨骼肌血管和冠状动脉舒张，对肠系膜和肾血管
张作用较弱，外周阻力下降。由于兴奋心脏和舒张血管，收缩压增高，舒张压下降，故脉压增大如大剂量或静脉滴注给药，可引起舒张压明显下降。

3.扩张支气管    激动β2受体，支气管平滑肌舒张，作用略强于肾上腺素。当支气管痉挛时，解痉作用更明显，并可抑制组胺等过敏介质的释放，久用产生耐受性。因无α受体激动作用，不能使支气管粘膜血管收缩，故减轻粘膜充血水肿作用不如肾上腺素。

4.促进代谢     激动β2受体，促进糖原和脂肪分解，增加组织耗养，使血糖和游离脂肪酸升高，升高血糖作用较肾上腺素弱，二升高游离脂肪酸作用与肾上腺素相似。

临床应用
    1.支气管哮喘 用于支气管哮喘的急性发作，舌下或气雾吸入，可迅速消除哮喘症状，疗效
快而强。
    2.房室传导阻滞 因对窦房结兴奋作用较强，并能加速传导，可用于治疗II、皿度房室传导
阻滞。
    3.心搏骤停 用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭、药物中毒等所
致的心搏停。常与去甲肾上腺素和间羟胺合用做心室内注射。
   4.休克 在补足血容量基础上进行，用于治疗感染性休克、心源性休克等。因异丙肾上腺素
能兴奋心脏、舒张血管，适用于低排高阻型休克。因舒张内脏血管不明显、同时增加心肌耗氧量，故应用受限。

不良反应及用药护理
  常见心悸、头痛、头晕。支气管哮喘患者已有缺氧症状时，增大剂量可诱发或加剧心绞痛，
甚至引起心室颤动。长期反复用药易产生耐受性。冠心病、心肌梗死、甲状腺功能亢进、糖尿病禁用。

多巴酚丁胺
多巴酚丁胺（dobutamine)为人工合成品，口服无效，需静脉滴注，短，约为2min,需连
续静脉给药。
   多巴酚丁胺选择性激动β,受体。兴奋心脏，心肌收缩力加强，心排出量增多。正性肌力作用
大于正性频率作用，故对心率影响小，静脉滴注速度过快或浓度过高，可引起心率加快。
心肌梗死并发心衰时短期应用多巴酚丁胺，使心肌收缩力加强、心排出量增多、心功能改善。
其作用优于多巴胺。短期静脉滴注可用于治疗心脏手术后心排出量低引起的休克，疗效及安全性优于异丙肾上腺素。尚可继发性排钠排水，有利于消除水肿。连续应用易产生耐受性，可引起心悸、头晕、气短的反应，偶可致室性心律失常。梗阻型肥厚性心肌病、房颤患者禁用。

沙丁胺酵和特布他林
    间羟叔丁（沙丁胺醇肾上腺素）和羟甲叔丁（特布他林肾上腺素）均为选择性β2受体激动
剂，松弛支气管平滑肌作用强。对β,受体作用弱。主要用于治疗支气管哮喘（详见第二十五章）。

用法及用量

盐酸肾上腺素   肌内注射，每次0.25-0.5mg

重酒石酸去甲肾上腺素   静脉输液，每分钟0.004-0.008mg

异丙肾上腺素   常用量：喷雾吸入每次0.1-0.4mg，舌下给药每次10-15mg，每日三次。稀释后静脉滴注，每次0.5-1.0mg，每分钟0.5-2.0ug，根据心率调整滴速

麻黄素   口服，每次25mg.每日三次；皮下或肌内注射每次15-30mg，每日2-3次

重酒石酸间羟胺   肌内注射，每次5-10mg；静脉滴注，以10-40mg加入5%葡萄糖注射液或者0.9%氯化钠注射液500ml中，根据病情调整滴速及用量。

去氧肾上腺素   肌内注射，每次2-5mg；静脉滴注每次10-20mg，稀释后缓慢滴注

多巴胺   静脉滴注每次20mg，稀释后缓慢滴注

多巴酚丁胺   250mg加入5%葡萄糖注射液250ml或500ml中静脉滴注，每分钟2.5-10ug/kg，采取逐渐停药方式，不宜与碱性溶液混合。