【脉铂小课堂】MedBio|阿贝西利靶向CDK4/6

1、LY2835219物理参数：常用名阿贝西利英文名LY2835219CAS号1231929-97-7分子量506.593密度1.3±0.1 g/cm3沸点689.3±65.0 °C at 760 mmHg分子式C27H32F2N8熔点无资料闪点370.7±34.3 °C2、LY2835219物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点689.3±65.0 °C at 760 mmHg分子式C27H32F2N8分子量506.593闪点370.7±34.3 °C精确质量506.271790PSA75.00000LogP2.74蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C折射率1.6563、LY2835219技术资料：体外研究Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。体内研究Abemaciclib（45 mg / kg，po）与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。4、LY2835219同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11459CDK9 inhibitor 2CDK9 inhibitor 21263369-28-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11490R547R547741713-40-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11427Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)141685-53-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11499XL413 hydrochlorideXL413 hydrochloride1169562-71-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11529Purvalanol APurvalanol A212844-53-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11538RI-2RI-21417162-36-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11492THZ2THZ21604810-84-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11543K03861K03861853299-07-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11566LY2857785LY28577851619903-54-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11541KPT-9274KPT-92741643913-93-210mg≥98%