超3亿美元！再鼎出手买进口服KRAS抑制剂大中华区权益

日前，安进的 KRASG12C 抑制剂 Lumakras 刚刚获 FDA 加速批准上市，成为全球首款靶向特定 KRAS 基因突变的抗癌药。几天后，Biotech “管线顶级买手” 再鼎就出手了这一靶点。

6 月 1 日，再鼎医药官宣引进美国生物制药公司 Mirati 的一款 KRASG12C 抑制剂 adagrasib。

（来源：再鼎医药）

根据协议条款，再鼎医药将获得 adagrasib 在大中华区的开发权益，Mirati 将会收到 6500 万美元预付款以及 2.73 亿美元里程碑款项等。此外，再鼎医药也将支持 adagrasib 在关键全球注册临床研究，加速 KRASG12C 突变癌症受试者入组。

Mirati 的通稿指出，adagrasib 是一款高选择性口服小分子 KRASG12C 抑制剂，该小分子药物能够持久保持靶点抑制作用，这可能对治疗发生 KRASG12C 突变的癌症十分重要。临床研究显示，adagrasib 半衰期长、组织分布和耐受性良好。

此前的研究表明，adagrasib 单药在非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌以及其他发生 KRASG12C 突变的实体瘤中具有一定响应。此外，Mirati 也在评估 adagrasib 联合疗法在晚期实体瘤中的疗效。

目前，Mirati 正在开发 6 条 adagrasib 的在研管线，其中进展最快的是单药治疗非小细胞肺癌和联合疗法治疗结直肠癌的管线。

图 | adagrasib 管线进展（来源：Mirati 官网）

今年 3 月，Mirati 公布了 adagrasib 在 KRASG12C 突变的非小细胞肺癌中的 I/II 期临床数据。数据显示，adagrasib 的总体缓解率（ORR）达到了 45%，疾病控制率为 96%，中位治疗持续时间为 8.2 个月。

基于 I/II 期临床数据，Mirati 计划在今年晚些时候向 FDA 递交针对 KRASG12C 突变 NSCLC 的 adagrasib 新药上市申请。

日前，FDA 加速批准安进开发的 Lumakras（sotorasib）上市，适应症是携带 KRASG12C 突变的非小细胞肺癌。如果顺利上市，adagrasib 会与安进的 Lumakras 正面交锋。

Lumakras 获批上市主要是基于一项称为 CODEBREAK100 的临床 II 期数据，数据显示，在 124 例晚期 NSCLC 患者中，adagrasib 的总体缓解率为 36%，中位缓解持续时间 10 月，无进展生存为 6.8 个月。就非小细胞肺癌适应症来看，adagrasib 的临床数据确实更好一些。

此外，Lumakras 对于其他肿瘤治疗效果并不明显，在结肠直肠的 I 期试验中，反应率仅为 7.1%。而 Mirati 对于 adagrasib 在结直肠癌的数据很有信心，目前 adagrasib 针对结直肠癌临床式试验分别处于 II、III 期阶段，至于其能否在这一适应症超越 Lumakras，还需要临床数据证明。

在中国，肺癌以及结直肠癌都属于大癌种，如果 adagrasib 能够在这两大适应症上表现亮眼的话，其在中国市场的竞争力也会得以提升。

参考资料：

http://www.zailaboratory.com/ch/pressnews/info.aspx?itemid=864&lcid=87

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