Relugolix可将子宫肌瘤患者的月经出血量减少一半

《新英格兰医学杂志》上发表的LIBERTY 2试验的结果显示，在不影响骨密度的情况下，每日服用relugolix疗法可将71%的子宫肌瘤女性患者的月经出血量至少减少一半。

美国食品和药物管理局（FDA）去年批准了Myovant Sciences公司的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂relugolix用于治疗晚期前列腺癌，目前，FDA正在评估其用于治疗子宫肌瘤。

概述

最新公布的试验结果涉及来自全球99个地点的382名女性，与近两年前报告的LIBERTY 1试验的结果非常相似。LIBERTY 1试验涉及388名女性，服用relugolix的志愿者中有73%的月经出血量至少减少了50%，出血量小于80毫升。

首席作者Ayman Al-Hendy博士说：“我们第一次有了一个可以替代手术的、良好的、可靠的、长期的肌瘤治疗方案。我希望这能减少子宫切除手术的数量。”

Myovant公司赞助了这两项试验。该公司持有并分析了这些数据。大多数服用该药的女性联合服用了1mg的雌二醇（estradiol）和0.5mg的醋酸炔诺酮（norethindrone acetate），以减轻单用relugolix的副作用。

在10月，Al-Hendy团队在美国生殖医学学会的一次会议上报告说，一整年的治疗使平均经血量减少了近90%，超过三分之二的女性出现闭经。

相关介绍

到50岁时，估计70%的白人女性和80%的黑人女性至少有一个纤维瘤（通常长在子宫壁上）。四分之一的病例出现症状，典型症状为月经大出血，有时伴有疼痛。在美国，纤维瘤治疗每年大约花费340亿美元。

芝加哥大学妇产科研究部副主任Al-Hendy博士说，避孕治疗可能会提供暂时缓解，但“绝大多数患者在三到六个月后就会失败。”。手术是唯一可靠的选择。

他说，如果这种新的治疗方法获得FDA的批准（基于志愿者长达两年的跟踪调查数据，可能在今年夏天某个时候得到批准），那么女性患者将有一种可行的、非手术的替代方法来治疗纤维瘤。

试验情况

两个LIBERTY试验是在18到50岁的女性中进行的。在24周的时间里，三分之一的女性服用安慰剂，三分之一的女性服用relugolix联合疗法，其余女性单独服用relugolix 12周，然后再服用relugolix联合疗法12周。这些女性每4周接受一次评估。在治疗的最后一个月测量失血量。

71%的relugolix接受者月经失血量至少减少了一半。安慰剂组只有15%的患者出现类似的降低（P<0.001）。（在LIBERTY 1试验中，比率分别为73%和19%）。种族似乎对结果没有影响。

relugolix组和安慰剂组的实际平均失血量减少分别为84%和15%（P<0.001）。

relugolix组和安慰剂组女性闭经的发生率分别为50%和3%。

在为期六个月的延长试验中，Al-Hendy博士说：“这些数字在不断提高。”“月经失血量减少接近90%，闭经发生率提高到了65%。我对此感到非常兴奋。”

研究人员表示：“在两个试验中，参与者在基线检查时，描述了与纤维瘤相关的相当大的不适和痛苦；治疗期结束时，与安慰剂组患者相比，relugolix联合治疗组由于出血、血凝块通过以及骨盆区域紧绷或压力而导致的痛苦显著减小。”

该疗法并未显著减小最大的子宫肌瘤体积，尽管的确减小了子宫肌瘤总体积（P=0.008）。

疼痛和不适评分显示，relugolix联合治疗组47.1%的女性该评分显著降低，而安慰剂组为17.1%。

副作用

严重的副作用并不常见。

最常见的副作用是潮热，安慰剂组的发生率为4%，relugolix联合治疗组为6%，前期单独服用relugolix（不联合雌二醇和醋酸炔诺酮）组为35%。

同样地，刚开始直接服用relugolix的女性的骨密度也下降了，但当她们改用联合用药时，这种下降似乎达到平稳。联合治疗组的密度下降程度较小。一般来说，安慰剂组保持最高水平。

参考文献：

https://www.medscape.com/viewarticle/945995#vp_1