哌拉西林/他唑巴坦vs头孢哌酮/舒巴坦，如何选择如何应用

2021-09-13

β-内酰胺类抗菌药物是临床上应用广泛、疗效较好的一类抗菌药物，其耐药的主要机制是β-内酰胺酶的产生，因此常与β-内酰胺酶抑制剂制成复合制剂来提高临床疗效，用于产β-内酰胺酶细菌感染的治疗。

哌拉西林为抗铜绿假单胞菌青霉素类抗菌药物，头孢哌酮为三代头孢菌素类抗菌药物，为提高抗菌活性、扩大抗菌谱，临床上主要使用其复合制剂哌拉西林/他唑巴坦及头孢哌酮/舒巴坦，两药广泛应用于呼吸系统、泌尿系统等部位的感染。

现从这两种药物的药效学、药动学、不良反应、应用注意事项及特殊人群应用等方面进行总结归纳，为临床的合理用药提供一定的参考。

抗菌谱比较^[1-3]

注：+++：很强作用，++：较强作用，+：有作用，-：无作用，空白：尚无资料

①哌拉西林/他唑巴坦对屎肠球菌的作用：β‑内酰胺类抗生素/β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家，共识为：+，国家抗微生物指南（第2版）及热病—桑福德抗微生物治疗指南(新译第48版)为：±（敏感性/耐药性不确定）。

1. 两药对肠杆菌属、铜绿假单胞菌及厌氧菌^[4]如拟杆菌属等均具有良好的抗菌活性；

2. 哌拉西林/他唑巴坦对嗜麦芽窄食单胞菌无抗菌活性；

3. 头孢哌酮/舒巴坦的说明书中指出在体外对肠球菌有活性，而《β‑内酰胺类抗生素/β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）》及《国家抗微生物指南》中指出无抗菌活性。哌拉西林/他唑巴坦虽对MSSA、肠球菌等革兰阳性菌有作用，但专家共识不推荐用于单纯革兰阳性菌感染；因此对于两药均不建议用于单纯革兰阳性菌感染。

4. 对于不动杆菌感染时，头孢哌酮/舒巴坦的作用较哌拉西林/他唑巴坦强。他唑巴坦的抑酶作用较舒巴坦强，但舒巴坦除抑酶作用外，对不动杆菌有较好的抗菌活性，而他唑巴坦的抗菌作用微弱。且头孢哌酮与舒巴坦在体外对不动杆菌的抗菌活性具有协同作用，因此在耐药鲍曼不动杆菌感染时，可根据药敏结果考虑选择头孢哌酮/舒巴坦^[5]。

适应症

参照药品说明书及相关指南，两药可应用于肺炎、泌尿道感染、腹腔感染、血流感染、皮肤及软组织感染、盆腔感染、骨和关节感染等。两药说明书适应症的主要区别为：头孢哌酮/舒巴坦可用于脑膜炎，而哌拉西林/他唑巴坦无该适应症。相关指南^[1]指出，他唑巴坦在脑脊液中的浓度较低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于治疗社区获得性中枢神经系统感染；头孢哌酮虽不易透过血脑屏障，舒巴坦常规剂量在脑脊液中也无法达到治疗浓度，但随着舒巴坦剂量的增加，脑脊液中的浓度也明显增加。

《中国神经外科重症患者感染诊治专家共识（2017）》^[6]指出，中枢神经系统感染高度怀疑耐药菌感染时，可选择头孢菌素加酶抑制剂。

药动学比较

用法用量

注意事项/用药监护

参考文献 共6篇

[1] 《β‑内酰胺类抗生素/β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识》编写专家组. β‑内酰胺类抗生素/β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志, 2020, 100(10): 738-747.
[2] 桑福德 原, 范洪伟.热病—桑福德抗微生物治疗指南(新译第48版)[M].中国协和医科大学出版社, 2019.
[3] 卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南（第2版）[M].北京:人民卫生出版社, 2018.
[4] 《抗菌药物临床应用指导原则》修订工作组.抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)[M]. 北京:人民卫生出版社, 2015.
[5] 陈佰义,何礼贤,等．中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识[J].中华医学杂志, 2012, 92(2): 76-85．
[6] 中华医学会神经外科学分会,中国神经外科重症管理协作组.中国神经外科重症患者感染诊治专家共识(2017)[J].中华医学杂志, 2017, 97(21): 1607-1614

仅供医学人士参考