每天学西药——盐酸普萘洛尔
非选择性β肾上腺素受体阻滞剂的代表药物,属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物,芳环为萘核。常用剂型为片剂、注射液。
本品为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。按干燥品计算,含C16H21NO2·HCl不得少于99.0%。
本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶。
熔点 本品的熔点(通则0612)为162~165℃。
β肾上腺素受体阻滞剂。
用于二级预防,降低心肌梗死死亡率;高血压(单独或与其它抗高血压药合用);劳力型心绞痛;控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常等。
1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制β肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的β1β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动和刺激反应减弱,降低心肌耗氧量,增加运动耐量,可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与本品的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
盐酸普萘洛尔片:本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%,肝病患者慎用。用药后1小时-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2小时-3小时,血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔注射液:本品与血浆蛋白结合率很高,为93%。静脉注射液T1/2为2-3小时。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物,不能经透析排出。
密封保存。
来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)