【doc】国内外花粉专利及制品研究进展
国内外花粉专利及制品研究进展
11蜜蜂杂志(月刊)JOURNALOFBEE(Monthly)NO.62011 Jun.
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国内外花粉专利及制品研究进展
李福高-,倪贽荣,章振东,虞英民2
(1.杭州保灵养泰禾生物科技有限公司,浙江杭州310003;2.浙江保灵药业有限公司,浙江杭州
310022)
摘要:近年,花粉在药品,食品,保健食品,化妆品领
域都有一些最新进展.比如,花粉治疗前列腺炎,肿瘤,肝
炎,心血管疾病,以及花粉多糖硫酸酯化,花粉代谢,花粉药
物载体,花粉重组蛋白,花粉发酵食品,花粉防腐剂,超临界
CO萃取的花粉油等研究.到目前为止,国内外批准的花粉产
品已有上百个,花粉的开发具有广阔市场.
关键词:花粉;进展;蜂花粉;松花粉
RecentAdvance sinPatentsandPro ductso f
Po llenatHomeandAbro ad
LIFu—gao,NIYun—rong,ZHANGZhen—dong,YUYing—min,
(1.HangzhouYouitherB io scienceCo,Ltd.Hangzhou310003.
China;2.Zhej iangPo lleninPharmaceut 1 ca]Co. .Ltd.Hangzhou
310022.C h in a)
Abstract:Thispaperrelatestointroduceadvancesinpollenfordrug,food,healthfoodandco smetic s.Forexample,onattemptstotreatthepro statitis,tumor,hepatitisandang 1 Ocard{Opathy,muchre searshhasbeenconductedonpollenpreparations.Inaddition.po llen1 susedtodrugcarriers.recOmb 1 nat 10nprotein.fermented
fo odandnaturalpreservative.S omeotherstudie swereperformedonsulfateofpollenDO]ysacchar 1 de,
DharmacOk 1 netjcscharacter 1 st 1 csofpollenanditsextractiono ffunctiona]o i]withsupercriticalcarbondioxide.Uptonow.therearemorethanonehundredproductsapprovedbyChineseorforeigngovernmentsinmarket.Itispromisingtodeveloppollenproduction.
Keyword:pollen;advance;beepollen;pinepollen
我国早在2000多年前,人们就认识了花粉,并
应用于医疗,食品及化妆品方面.随着科学技术的发展,国内外花粉研究已进入了崭新的研究阶段,花粉在国内#t-有上百个产品上市.
1药学研究
1.1治疗前列腺疾病
花粉在治疗前列腺疾病方面疗效肯定.1972年,
瑞典药物管理局首次批准花粉有效成分作为治疗前列腺疾病药物上市,FDA于1978年也批准其作为药品上市.我国生产的前列康也于1985年被批准上市.目前认为治疗前列腺炎,前列腺增生的花粉原料以油菜花粉,荞麦花粉效果最佳『 1_.
李坤【2l筛选油菜花粉抗前列腺增生与炎症的活性部位PN2,药理试验结果表明,其具有很高的抗炎活性;在抗BPH方面,活性明显优于临床上常用的前列康,与舍尼通相当,但服用剂量仅为舍尼通的一半;最大耐受量在成人临床用量的600倍以上.研究表明其药理活性强度与之所含的长链脂肪酸类化合物密切相关,HPLC—ELSD分析结果表明:9,12,15一十八碳三烯酸,N一(2一羟乙基),9,12,15一十八碳三烯酰胺,9,12,15一十八三烯酸甘油酯,十六碳酸占
PN2部位的92%.
JP 09278665 A公布了由水溶性和脂溶性花粉提
取物组成的治疗前列腺疾病的花粉软胶囊(二者比例
组成为20:1).专利CN200910098151.4涉及油菜花
粉软胶囊及其制备方法,该软胶囊内容物由油菜花粉
提取物和辅料组成,所述的油菜花粉提取物为油菜花
粉的脂溶性提取物和水溶性提取物的混合物;所述的
辅料由稀释剂,抗氧剂,助悬剂,乳化剂组成;按标
准胶囊粒计每粒软胶囊中药液含油菜花粉提取物
0.10.6g,稀释剂0.10.4g,乳化剂0.020.06g,
助悬剂0.020.049g和适量抗氧剂;其制备方法为
将药液倒人软胶囊机中,压丸,定型,清洗胶丸,置
干燥室干燥,即得油菜花粉软胶囊.本发明产品具有
补肾固本的功效,用于.肾气不同,腰膝酸软,尿后余
沥或失禁,慢性前列腺炎和前列腺增生的预防与治疗.
1.2治疗肿瘤
WO 2006136871公布了一种使用花粉提取物来
治疗全身性感染,局部肿瘤或晚期肿瘤的药物制剂.
DongPei[3 l从欧洲油菜花粉的乙酸乙酯提取物中分离
得到2个新化合物,它们是1-0一(p—d—glucopyra—no sy1)-(2 S,3 S,4R,8E)-2- 【(2'R)-2'-hydroxytetra-co seno ilamino]一8一octadecene一1,3,4一triol(1)和ceramide(2 S,3 S,4R,8E)-2-[(2R)-2-hydroxytetraco senoil-amino]一8一o ctadecene一1,3,4一trio l(2).通过化学方法和光谱方法确定了这两个新化合物的结构.在体外,这两
个新化合物对人舌鳞状癌细胞系具有显着的细胞毒胜.B arb ar aP int o/~]的研究表明:来源于白柳和白瑞
木的蜂花粉对天然雌激素17B一雌二醇具有显着的
抑制作用而又不导致雌激素活性和染色体损伤;而且
对丝裂霉素c和博来霉素,长春新碱的遗传毒性具
2011年第6期蜜蜂杂志(月刊)JOURNALOFBEE(nonthly)12有抵抗作用.而来源于白柳和白瑞木的蜂花粉既没有遗传毒性也没有雌激素作用,他们具有雌激素抑制剂的作用,能够用于降低上述三种药物引起的染色体损伤.因此,他们是安全的食品补充剂和有前途的化学
防癌齐U.
1.3治疗慢性肝炎
花粉对肝脏细胞有良好的保护作用.有学者每日
给肝炎患者服用30g花粉(相当于前列康片60片/
日,1日3次,每次2O片),连续服用1个月后进行
检查,肝功能各项指标明显改善,血中白/球蛋白
(A/G1比值,从0.85增至1.26.德国医生用花粉蜜治
疗高龄慢性肝炎患者,绝大部分均有显效,服用73
天后A/G比值平均增加0.38,说明患者的肝功能明
显好转.
1.4便秘
由于花粉具有促进胃肠道蠕动,润肠通便的作用,
因此可用于各种类型的便秘,尤其适用于老年习惯性便秘.具体方法:前列康1日3次,每次48片.
1.5高血脂,动脉粥样硬化
自从丹麦Dyerb eg教授发表了爱斯基摩人具有较
低的冠心病发病率及死亡率的流行病告以后,大
量基础及I临床研究表明,多不饱和脂肪酸特别是二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA),具有明确
的降低胆固醇(TG)的作用,并可升高高密度脂蛋白
(HDLC),抑制血小板聚集,从而可以预防各种心脏
疾病;磷脂具有良好的抗衰老作用.而油菜蜂花粉中
提取的脂肪油为金黄色液体,其中含有多种不饱和脂
肪酸(PUFA和大量磷脂.马昌【5J以丰富的青藏高原油菜蜂花粉为对象,采用石油醚作为溶剂,对油菜蜂花粉油进行了提取,经分析,破壁及未破壁油菜蜂花粉油中亚油酸含量分别为3.95%和3.26%,亚麻酸含
量分别为30.59%和25.44%.目前血脂调节产品多
以西药产品为主,其缺点是价格高,对肝脏和肌肉等有副作用,严重者可导致横纹肌溶解症.而中药调脂产品疗效好,副作用小,逐渐成为研究的热点.
我国张氏等利用花粉治疗高血脂患者,每日用花
粉3Og(相当于前列康片60片/日,1日3次,每
次20片),分3次口服,30天为1疗程.治疗102
例患者,经l疗程治疗,血脂全部降为正常的有82
例,有效率为80.39%.
1.6高血压
JP 2008143893通过酶降解花粉蛋白质,得到具
有血管紧张素转化酶抑制剂,从而具有降低血压的作用(专利权人:MO RIKAWAKENKOUD OUKK).
1.7抗氧化
过去,我们认为花粉的抗氧化作用主要是黄酮,
多酚类物质.但是,近期,L iviuA.M arghit s嘲对罗
马尼亚的12种蜂花粉进行了体外抗氧化研究.结果显示:这12种蜂花粉的抗氧化活性是不同的,而且
抗氧化活性与其总酚含量没有明显关系.这提示我
们,多酚不一定是花粉抗氧化的主要活性物质.
1.8增强免疫
LiFei 【7】从山楂蜂花粉中分离出分子量接近3.7×10SDa的CPP一1和7.8X1049a的CPP一2.对他们进行了巨噬细胞吞噬作用分析,天然杀伤细胞的细胞毒性分析,淋巴细胞增殖试验.结果表明:CPP一1和