每天西药重点——甲基多巴

甲基多巴

Jiajiduoba

Methyldopa

甲基多巴，抗高血压药， α受体激动药，常用剂型为片剂 。

化学结构式

本品为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算，含C 10 H 13 NO 4 不得少于98.0% 。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解，在稀盐酸中易溶。

比旋度 取本品，精密称定，加三氯化铝溶液（取六水合三氯化铝65g，加水至100ml，加活性炭0.5g，振摇10分钟，滤过，滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5）溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-25°至-30° 。

药理作用

为左旋多巴的同系物，临床使用外消旋体；其中S-(+)-体的活性较强，对a2受体有高度立体选择性，其a2受体活性是R-(-)-体的23倍，a1受体活性是R-(-)-体的2倍 。

甲基多巴为前体药物，可通过血－脑屏障，当它进入中枢神经系统后，在芳香族氨基酸脱羧酶及多巴胺－β-羟基化酶的作用下被代谢成类似于去甲肾上腺素的假递质 α-甲基去甲肾上腺素，后者与中枢突触后膜受体相互作用，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。

药代动力学

口服吸收较好；Tmax 为4小时；由于它须经代谢成 α-甲基去甲肾上腺素后发挥作用，在服后12~24小时内起效，作用可维持2天 。

适应症

治疗高血压，较适用于肾性高血压和妊娠高血压。

贮藏

遮光，密封保存。