科普：一种HM类多肽（安替安吉肽）聚乙二醇(SC/SS/SPA/MAL-PEG-HM）衍生物

肽类化合物的合成中可以通过采用适当的保护策略来实现对氨基的定点修饰。包括：

1.N端氨基的酰化修饰赖氨酸

2.侧链氨基的酰化修饰

3.N端氨基的烷基化修饰

4.多肽链中羧基的聚乙二醇化修饰方法

5. 多肽和蛋白质中巯基的聚乙二醇化修饰方法

HM类多肽是整合素阻断剂类合成多肽，单独使用就可以有效抑制人的肺癌、肝癌和胃癌的发生和发展，该产物生物活性显著，能有效抑制人的非小细胞肺癌、肝癌、胃癌增殖，还能够显著抑制黑色素瘤及乳腺癌的转移,此多肽经过了聚乙二醇修饰,具有抑制血管内皮细胞迁移及整合素亲和性和结合能力,可用于肿瘤、各类炎症以及新生血管性眼病的预防和治疗。

HM-3 可以开发成一类抗肿瘤新药.HM-3 在具有显著的抗肿瘤活性的同时,也具有血浆清除率高,体内半衰期短(30min 左右),容易被体内蛋白酶降解,动物体内活性评价中给药频率高等问题,为解决上述问题,以聚乙二醇修饰后的mPEG-SC20k-HM-3 在保留极显著抗肿瘤活性的同时,还具有了体内半衰期显著延长(20h 左右),稳定性明显提高,给药频率由原来的一天给药两次延长至两天给药一次,免疫毒性降低的特点.

SC-PEG-HM-3琥珀酰亚胺碳酸酯聚乙二醇安替安吉肽

SS-PEG-HM-3琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇安替安吉肽

MMPS-PEG-HM-1基质金属蛋白聚乙二醇新生血管生成抑制剂HM-1

TF-PEG-HM-1转铁蛋白聚乙二醇新生血管生成抑制剂HM-1

CONA-PEG-HM-1 刀豆球蛋白聚乙二醇新生血管生成抑制剂HM-1