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从多柔比星到多柔比星脂质体
蒽环类抗肿瘤抗生素于1950年由H.Brockmann所命名,蒽环类药物是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,其中就包括柔红霉素、多柔比星、表柔比星等。
20世纪60年代,科学家们从链霉素中分离出多柔比星,随后用于临床研究。1974年,多柔比星于美国上市,开始作用于乳腺癌的治疗,至今仍然是乳腺癌重要的化疗药物
但是就如大部分蒽环类药物一样,多柔比星骨髓抑制和心脏毒性等不良反应较重,因此在临床上的使用常常受到抑制
而脂质体制剂具有靶向性、缓释作用、良好的组织相容性等优点,可有效减轻药物不良反应。在这种情况下,聚乙二醇多柔比星脂质体(pegylated liposome doxorubicin,PLD)研发上市。
多柔比星脂质体增加了多柔比星对肿瘤的靶向作用,减少了对正常组织的毒性,减少脱发过敏、骨髓抑制等不良反应的发生,使多柔比星从载体上缓慢释放;并且可以透过血脑屏障、血睾屏障。
由于PLD的特殊结构,使其心脏毒性明显低于普通剂型的多柔比星,因此对于拟接受大剂量蒽环类药物或预期心脏毒性高风险的患者,欧洲肿瘤学大会ESMO和ASCO一致且唯一推荐多柔比星脂质体以降低远期心脏毒性
可适用于哪些乳腺癌患者?
早期乳腺癌、复发转移性乳腺癌以及Her-2阳性乳腺癌。
推荐适用人群:
(1)60岁以上或者既往有心脏疾病的早期乳腺癌患者
(2)具有心血管危险因素或有家族心脏病史的患者
(3)对脱发、骨髓抑制、恶心呕吐等毒性特别关注的患者
(4)年轻、重视日后生活质量、需关注远期心脏毒性的患者
它有哪些不良反应?
使用PLD的患者常会出现的不良反应有:输液反应、骨髓抑制、手足综合征、口腔粘膜炎、心脏毒性以及胃肠道反应。其中骨髓抑制最常见,口腔粘膜炎和手足综合征是主要剂量限制毒性。多柔比星脂质体引起脱发通常较轻。
使用过程中我们应该注意什么?
1、PLD用药方法和途径
使用5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,禁用于肌内或皮下注射。取用PLD时需戴手套,如果药液与皮肤或黏膜发生接触,应立即用肥皂水清洗。PLD不可与其他药物混合使用。
2、肝功能不全患者
建议根据以下胆红素水平数值考虑减量:1.2~3.0mg/dl,采用常用量的1/2;>3.0mg/dl时,采用常用量的1/4。
3、肾功能不全患者
多柔比星主要由肝脏代谢,经胆汁排泄,故肾功能不全患者使用PLD时一般不需要调整剂量,但需严密监测肾功能。
4、老年患者人群
药代动力学分析提示,年龄为21~75岁的患者使用PLD无明显差异。
5、妊娠和哺乳期患者
PLD禁用于孕妇,建议育龄女性在使用PLD治疗期间和停药后6个月内避孕。目前尚不明确PLD是否经乳汁分泌,哺乳期女性在接受PLD治疗前应停止哺乳。

责任编辑:觅健科普君

参考来源:

1.专家共识:多柔比星脂质体治疗乳腺癌,中国肿瘤防治杂志,https://mp.weixin.qq.com/s/TqS9W-mTW7yquBA8XaP3GQ

2.共识系列一:中国蒽环类药物特性专家共识,肿瘤信息 ,https://mp.weixin.qq.com/s/k9NxoLlPls1tPiHbKbR0hg

3.中华医学会妇科肿瘤学分会.妇科恶性肿瘤聚乙二醇化脂质体多柔比星临床应用专家共识[J].现代妇产科进展,2020,29(7):481-488.

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