【脉铂医药】MedBio|871038-72-1|雷特格韦钾盐合成路线

1、Raltegravir (potassium salt)物理参数：常用名雷特格韦钾盐英文名Raltegravir (potassium salt)CAS号871038-72-1分子量482.507密度1.46 g/cm3沸点无资料分子式C20H20FKN6O5熔点282ºC闪点无资料2、Raltegravir (potassium salt)物理化学性质：密度1.46 g/cm3熔点282ºC分子式C20H20FKN6O5分子量482.507精确质量482.111633PSA155.07000LogP2.13150外观性状灰白色固体储存条件-20°C Freezer3、Raltegravir (potassium salt)技术资料：体外研究携带S217H取代的PFV IN对Raltegravir的敏感性低10倍，IC50为900 nM。 PFV IN显示10％的WT活性并且被Raltegravir抑制，IC50为200nM，表明与WT IN相比，对IN链转移抑制剂（INSTI）的敏感性降低了两倍。 S217Q PFV IN与Raltegravir一样对WT酶敏感[1]。 Raltegravir通过葡萄糖醛酸化代谢，而不是肝脏代谢。 Raltegravir在人T淋巴细胞培养物中具有有效的抗HIV-1体外活性，95％抑制浓度为31±20 nM。当Raltegravir在CEMx174细胞中进行测试时，Raltegravir对HIV-2也有活性，IC95为6 nM。 Raltegravir代谢主要通过葡糖醛酸化发生。作为葡萄糖醛酸化酶UGT1A1的强诱导剂的药物显着降低了Raltegravir浓度，因此不应使用。 Raltegravir对肝细胞色素P450活性的抑制作用较弱。 Raltegravir不诱导CYP3A4 RNA表达或CYP3A4依赖性睾酮6-β-羟化酶活性[2]。在镁和钙的存在下，Raltegravir细胞渗透性降低[3]。 Raltegravir和相关的HIV-1整合酶（IN）链转移抑制剂（INSTIs有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人类淋巴样CD4 + T细胞系MT-4和CEMx174中，Raltegravir有效抑制SIVmac251复制。 EC90在低纳摩尔范围内[5]。体内研究Raltegravir诱导非人灵长类动物的病毒免疫学改善，进行SIVmac251感染。一种非人类灵长类动物在Raltegravir单一疗法后显示出不可检测的病毒载量[5]。4、Raltegravir (potassium salt)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112164-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物NSC 207895 (XI-006)58131-57-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11254PRIMA-1PRIMA-15608-24-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11219GDC-0152GDC-0152873652-48-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11327NS3694NS3694426834-38-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11252PhiKan 083PhiKan 083880813-36-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11277来那度胺半水合物Lenalidomide hemihydrate847871-99-2500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11333PASE-1 INHIBITOR VZ-Asp-CH2-DCB153088-73-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11315CBL0137盐酸盐CBL0137 (hydrochloride)1197397-89-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED113111-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONEU 73343142878-12-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11241莫罗卡尼Muristerone A38778-30-21mg≥98%