【脉铂医药】MedBio|306288-04-0|AVE 0991 sodium salt合成方法

1、AVE 0991 sodium salt物理参数：常用名AVE 0991钠盐英文名AVE 0991 sodium saltCAS号306288-04-0分子量602.70密度无资料沸点无资料分子式C29H31N4NaO5S2熔点无资料闪点无资料2、AVE 0991 sodium salt技术资料：体外研究AVE 0991是一种非肽化合物，其在内皮上引起类似于Ang-（1-7）的作用。 AVE 0991和未标记的Ang-（1-7）竞争[125 I] -Ang-（1-7）与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合，IC 50分别为21±35和220±280nM。 AVE 0991钠盐和Ang-（1-7）（均为10μM）的NO和O2释放峰值浓度没有显着差异（NO：295±20和270±25 nM; O2-：18±2和20 ±4 nM）。然而，与Ang-（1-7）相比，AVE 0991的生物活性NO释放量高约5倍[1]。体内研究与媒介物处理的动物相比，AVE 0991（0.58nmol / g）在WT小鼠中产生水利尿的显着降低（0.06±0.03mL对比0.27±0.05;每组n = 9; P <0.01）。 AVE 0991（AVE）的抗利尿作用与尿渗透压的增加相关（1669±231.0mOsm / KgH2O对载体处理的小鼠中的681.1±165.8mOsm / KgH2O; P <0.01）。 Mas的遗传缺失消除了AVE 0991在水负荷期间的抗利尿作用（在AVE 0991处理的小鼠中0.37±0.10mL [n = 9]对0.27±0.03mL [n = 11]）。如在C57BL / 6小鼠中观察到的，在载水瑞士小鼠中施用AVE 0991（0.58nmol / g）也与载体处理的动物相比产生显着的尿量减少（0.13±0.05mL [n = 16]对比0.51±0.04 mL [n = 40]; P <0.01）[2]。用AVE-0991治疗一周后，灌注压显着降低（载体治疗大鼠为56.55±0.86 vs. 68.73±0.69 mmHg），收缩期张力增加（11.40±0.05对比载体中9.84±0.15 g）处理大鼠），张力上升率（+ dT / dt;载体处理大鼠为184.30±0.50对155.20±1.97 g / s），张力下降率（-dT / dt; 179.60±1.39对150.80±2.42）载体处理的大鼠中的g / s）。心率（HR）略有增加（载体治疗大鼠为220.40±0.71对214.20±0.74次/分钟[3]。激酶实验进行[125 I] -Ang-（1-7）的结合。简言之，将来自原代培养的牛主动脉内皮细胞（BAEC，第1代）的100μg膜在25℃下在HEPES缓冲盐水（10mM HEPES，0.1M NaCl，5）中以200μL的总体积温育45分钟。含有0.2％BSA的mM MgCl 2和蛋白酶抑制剂混合物Complete（Boehringer Mannheim）。通过减去非特异性结合（40％至50％）来计算[125 I] -Ang-（1-7）的可饱和结合，在10μM未标记的Ang-（1-7）存在下测定总结合。在10nM [125 I] -Ang-（1-7）存在下进行增加浓度的AVE 0991和未标记的Ang-（1-7）的竞争实验。通过在预浸有1％BSA的Durapore过滤器（0.65μm，Opak 96孔板）上真空过滤（≤15mmHg）终止测定。用每100μLPBS（50mM，NaHPO 4和0.15M NaCl，pH 7.2）洗涤滤膜3次。用γ计数器[1]量化干燥过滤器上的放射性。3、AVE 0991 sodium salt同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13323GW 627368GW 627368439288-66-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12589Phenoxybenzamine HClPhenoxybenzamine HCl63-92-3500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12983Idazoxan hydrochlorideIdazoxan hydrochloride79944-56-2100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12467AnamorelinAnamorelin249921-19-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13216NBI 35965 hydrochlorideNBI 35965 hydrochloride603151-83-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13376Apelin-13Apelin-13217082-58-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13211THIQTHIQ312637-48-21mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13221BAY-u 9773BAY-u 9773154978-38-8100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13184FananserinFananserin127625-29-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12616NPS-2143NPS-2143284035-33-2200mg≥98%