无进展生存期翻倍！晚期肾癌一线治疗药物：索拉非尼
笑对人生 照亮黑暗
2005年12月，美国FDA批准索拉非尼用于治疗不可切除的肾癌患者。
2006年，索拉非尼作为进入中国市场的第一个肾癌分子靶向药物，开启了晚期肾癌靶向治疗的大门。2017年7月，索拉非尼纳入国家医保。
商品名：Nexavar（多吉美）
通用名：Sorafenib（索拉非尼）
靶点：VEGFR、PDGFR、RAF、MEK、ERK
厂家：Bayer
规格：200mg*60
中国是否上市：是
获批适应症：肝癌、肾细胞癌、放射性碘难治性分化型甲状腺癌
推荐剂量：每次400mg，每天2次，空腹服用（进食前1小时或进食后2小时）。
价格：原研25000 每月 VS 仿制900每月
索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制，具有双重抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
TARGET是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心、III期试验，入组患者为接受过1次系统性治疗的晚期肾癌患者。这项试验在19个国家的117个中心进行。
所有患者随机分组，分别接受索拉非尼（每次400mg，每日2次）或安慰剂治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS），次要观察终点为无进展生存期（PFS）、客观反应率（ORR）。
试验结果表明，两组患者（索拉非尼 VS 安慰剂）的中位PFS为5.5个月 VS 2.8个月，年龄≥70岁的两组患者（索拉非尼 VS 安慰剂）的中位PFS为26.3周 VS 13.9周。
NA-ARCCS是一项开放性、非比较性、扩张性的研究，目的是让没有资格或没有机会进行索拉非尼试验的晚期肾细胞癌患者接受索拉非尼治疗。
所有患者均接受索拉非尼（每次400mg，每日2次）治疗，主要观察终点为客观反应率（ORR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和疾病控制率（DCR）。
试验结果表明，所有患者的中位PFS为5.5个月，≥70岁的患者的中位PFS为42周；83%的初治患者表现为完全缓解(CR)、部分缓解(PR)或疾病稳定(SD)，84%的经治患者表现为PR或SD。
EU-ARCCS是一项开放标签研究，评估了索拉非尼对之前接受全身治疗失败或不适合细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的安全性和有效性。
所有患者均接受索拉非尼（每次400mg，每日2次）治疗，主要观察终点为无进展生存期（PFS）和疾病控制率（DCR）。
所有患者的中位PFS为6.6个月，85%的患者表现为CR、PR或SD；
<70岁的患者的中位PFS为6.4个月，≥70岁的患者的中位PFS为8.2个月；
合并心血管疾病的患者的中位PFS为6.8个月，无合并心血管疾病的患者的中位PFS为6.9个月。
脑转移患者的中位PFS为7.1个月，骨转移患者的中位PFS为6个月，肺转移患者的中位PFS为6.5个月，肝转移患者的中位PFS为5.4个月。
第8周时，总人群的DCR为85%，脑转移患者的DCR为79%，骨转移患者的DCR为83%，肺转移患者的DCR为86%，肝转移患者的DCR为78%。
PREDICT是一项国际性、前瞻性、开放性、多中心、非介入性的研究。所有患者均接受索拉非尼（每次400mg，每日2次）治疗，观察终点为持续治疗时间、无进展生存期（PFS）。
试验结果表明，所有患者的中位PFS为7.3个月，中位持续治疗时间为7.3个月，25%的患者持续治疗时间≥1年；70%的患者表现为CR、PR或SD。
索拉非尼最常见的不良反应有：腹泻（43%）、皮疹/脱皮（40%）、疲劳（37%）、手足综合征/皮肤反应（30%）、脱发（27%）、恶心（23%）、瘙痒（19%）、高血压（17%）、厌食（16%）、呕吐（16%）、便秘（15%）……
索拉非尼最常见的3~4级不良反应有：手足综合征/皮肤反应（6%）、疲劳（5%）、呼吸困难（4%）、高血压（4%）、关节痛（2%）、腹泻（2%）、便秘（1%）、皮疹/脱皮（1%）、呕吐（1%）……
索拉非尼最常见的不良反应有：手足综合征/皮肤反应（9%）、皮疹/脱皮（9%）、高血压（8%）、疲劳（7%）、腹泻（6%）、厌食（5%）、恶心（4%）、口腔炎（2%）、体重减轻（2%）、皮肤干燥（1%）。
索拉非尼最常见的3~4级不良反应有：手足综合征/皮肤反应（10%）、皮疹/脱皮（5%）、高血压（5%）、疲劳（5%）、腹泻（2%）、厌食（1%）、恶心（1%）、口腔炎（1%）、体重减轻（<1%）。
索拉非尼最常见的不良反应有：手足综合征/皮肤反应（56%）、腹泻（55%）、疲劳（34%）、脱发（33%）、皮疹/脱皮（33%）、口腔炎（28%）、厌食（22%）、高血压（20%）、恶心（17%）、瘙痒（11%）、呕吐（11%）、体重减轻（11%）……
索拉非尼最常见的3~4级不良反应有：手足综合征/皮肤反应（13%）、腹泻（7%）、疲劳（7%）、高血压（6%）、皮疹/脱皮（5%）、厌食（3%）、口腔炎（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、体重减轻（1%）……
索拉非尼最常见的不良反应有：手足综合征/皮肤反应（20%）、腹泻（17%）、皮疹/脱皮（9%）、脱发（6%）、高血压（4%）、食欲下降（3%）、疲劳（3%）、恶心（3%）、红疹（2%）、瘙痒（2%）。
索拉非尼最常见的3~4级不良反应有：腹泻（<1%）、呼吸困难（<1%）、手足综合征/皮肤反应（<1%）、恶心（<1%）、发热（<1%）、皮疹/脱皮（<1%）、恶心（<1%）
心血管事件
出血
高血压
皮肤毒性
胃肠穿孔
伤口愈合
QT间期延长和扭转型室性心动过速
肝脏毒性
胚胎毒性
参考资料：
http://www.nexavar.com
【重要提示】本公号【全球好药资讯】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
如果你想了解更多全球新药资讯，如果你想加入正能量战友群，请添加暖暖（17858967718）；如果你是健健康康的，可以将这篇文章分享出去，让更多无助迷茫的病友，找到可以互助交流的导师和战友！