疼痛科常见镇痛药物及其注意事项

用于治疗疼痛的药物很多,在现代疼痛学领域中,常用的疼痛治疗药物有:麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。

一、麻醉性镇痛药

定义:通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用,连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药

二、局部麻醉药

四、解热镇痛抗炎药

解热镇痛药和抗炎镇痛药统称解热镇痛抗炎药,这类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质激素不同,又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。解热镇痛药与抗炎镇痛药又有所区别,前者的特点是解热作用突出,后者则是抗炎作用较强。

1、阿司匹林

阿司匹林,又名乙酰水杨酸,通过抑制体内前列腺素的合成而产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。口服给药约30 min起效,作用时间为3~5h。

主要用于伴有炎症反应的慢性疼痛,如头痛、肌肉与骨骼疼痛、神经痛等。对于急性炎症性疼痛,能控制其炎症的渗出过程,改善炎症的症状,但不能改变疾病的进程,也不能预防肉芽组织及瘢痕的形成。此外是治疗类风湿性关节炎的经典药物,能迅速消炎、镇痛,减轻或延缓关节损伤的发展。

不良反应较多,最常见的是胃肠道反应,可引起食欲不振、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。对血液系统、肝肾功能亦有一定的影响,可抑制凝血酶原的合成,延长出血时间;能使转氨酶升高,肝细胞坏死以及造成肾功能的损害。此外,阿司匹林还可引起水杨酸反应和瑞氏综合征。

2、布洛芬

布洛芬,又名异丁苯丙酸,为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药,是通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。服药后1~2h血药浓度达峰值,作用时间为2h。布洛芬主要用于炎症性疼痛的治疗,其它全身性疼痛也可使用,但用于治疗痛风时,只起消炎、镇痛作用,并不能纠正高尿酸血症。

过敏体质者、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者应禁用。有消化道溃疡病史者,出血倾向者,心、肝、肾功能不全者应慎用。

3、芬必得

芬必得是布洛芬的缓释制剂,可有效抑制前列腺素合成酶的合成产生解热、消炎、镇痛作用。

芬必得进入体内后2~3h血药浓度即达到峰值,血浆半衰期为4~5h,血药浓度波动较少,能维持长达12h的药效而无药物蓄积的趋向,故服药次数减少,早、晚各服1次即可。

芬必得适用于慢性疼痛性疾病的治疗,如头痛、肩周炎、腰腿痛、滑囊炎、腱鞘炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等,也可作为癌痛三阶梯治疗用药。

4、双氯芬酸钠

双氯芬酸钠为苯丙酸类消炎镇痛药,其作用机制是通过抑制体内前列腺素的合成而产生显著的抗炎、抗风湿、解热和镇痛作用。其药理特点是药效强,为吲哚美辛的2~2.5倍,不良反应轻,剂量小,个体差异小。口服给药后1~4h血药浓度达峰值,作用时间为1~2h。

双氯芬酸钠主要用于关节炎性疼痛,如风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、脊椎关节炎等各种炎症所致的发热和疼痛。

双氯芬酸钠的剂型较多,有胶囊、肠溶衣片、栓剂、针剂和乳胶剂等,各种剂型均有良好的镇痛效果。

双氯芬酸钠不良反应较多,但反应较轻,偶见消化道不适,皮疹、头晕、头痛等

5、选择性COX-2抑制剂

NSAIDS通过抑制环氧合酶(COX)产生药理作用,COX催化花生四烯酸合成前列腺素。前列腺素参与内稳态作用多个环节。两种COX同功酶:CON-l是结构酶,COX-2是机体内出现炎症介质后诱导产生的。重要区别在于第523位氨基酸,COX-2为分子量较小的缬氨酸,使高选择性的COX-2抑制剂可与该酶的分支侧通道结合。人们研制出可与COX-2酶活性位点结合而不与COX-1柱状结合部位结合的药物。

高选择COX-2抑制剂不宜长期使用,但可用于手术后疼痛的治疗。除了镇痛作用,它们还能抑制细胞活素的产生,可能改善术后和创伤后的转归。

五、其他镇痛药

1、曲马多

为人工合成的非阿片类中枢性镇痛药,其镇痛作用机制与阿片类药不完全相同,故列为非麻醉性镇痛药。具有独特的双重镇痛机制,即兼有弱阿片和非阿片两种性质。弱阿片机制是指曲马多为阿片受体的完全激动剂,但亲和力低,仅为吗啡的1/6000。其非阿片机制则是指其具有通过调节神经递质(去甲肾上腺素和5-羟色胺)的释放和吸收,从而增强中枢神经系统对疼痛的下行传导抑制作用。

曲马多的镇痛作用较弱,镇痛效价为吗啡的l/10,但镇痛作用时间长,其特点是治疗量不抑制呼吸,不影响心血管系统,也无致平滑肌痉挛作用,不会引起便秘及排尿困难。

主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛,剂型有胶囊、针剂、滴剂、栓剂以及缓释片剂;成人每次50~100mg,每天2次或3次,一日用量不应超过400mg。对呼吸抑制作用弱,尤适用于老年人和婴幼儿的镇痛;此外,曲马多也可以作为癌痛三阶梯治疗方案的选用药物。

2、维生素B12

维生素B12,又名氰钴胺,为细胞合成核苷酸的重要辅酶。生理功能有:参与体内甲基转换反应以及四氢叶酸的再利用,促进核酸合成;促进琥珀酰辅酶A的生成,保持有髓神经纤维的完整功能;促进脂肪和蛋白质的代谢,具有修复神经髓鞘、促进神经再生等作用。肌肉注射后1h血浆浓度达高峰,作用时间约8h。

主要用于神经性疼痛的治疗,成人用量为每次0.5~1.0mg,亦为加入到疼痛治疗复合液中使用,可局部注射、关节腔注射或硬膜外腔给药。

维生素B12可引起过敏性反应,使用时应注意。维生素B12不能静脉给药。

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