经典总结：三类支气管舒张剂之间的区别（收藏）

作者：高丽丽

来源：医学界呼吸频道

支气管舒张剂可松弛支气管平滑肌，使支气管舒张，进而减轻气道阻力，并缓解气流受限、缓解气道痉挛、改善通气，可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、咳嗽变异性哮喘（CVA）、毛细支气管炎、支气管肺发育不良等。

一

支气管舒张剂的区别

目前常用的支气管舒张剂主要是β2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、茶碱类（甲基黄嘌呤类）药等。

1

β2受体激动剂

β2受体激动剂可选择性激活气道平滑肌和肥大细胞等表面的β2受体，松弛气道平滑肌、缓解气道痉挛及减轻气道黏膜充血水肿，且稳定肥大细胞膜、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，还可降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等。

其支气管舒张效应远强于氨茶碱。根据起效时间和持续时间的不同，可分为短效β2受体激动剂（SABA）与长效β2受体激动剂（LABA）。

▎ SABA

如沙丁胺醇、特布他林等。

沙丁胺醇松弛气道平滑肌作用强，特布他林起效慢于沙丁胺醇，且其支气管舒张作用也相对较弱。有文献报道，特布他林对β2受体选择性及对肥大细胞膜的稳定作用均强于沙丁胺醇。因此，沙丁胺醇起效快，对气道平滑肌作用强，是缓解哮喘急性发作症状的首选药，也可用于运动性哮喘。

心率过快或合并心血管疾病如冠心病等患者首选特布他林，其对β2受体的选择性强于沙丁胺醇，对心率影响较小，兴奋心脏的作用较沙丁胺醇少7-10倍，使得心血管不良事件风险更低。

▎LABA

与SABA相比，LABA的肥大细胞膜稳定作用更为明显。如福莫特罗、沙美特罗、茚达特罗、奥达特罗、丙卡特罗、妥洛特罗等，常用主要是福莫特罗、沙美特罗。

药物的亲脂性决定了其维持时间，药物的水溶性决定了其起效速度。如沙丁胺醇亲水性很强，可直接作用于细胞膜表面的受体结合位点而产生松弛气道平滑肌作用，故起效快。另外有较长侧链的β2受体激动剂，有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性，维持时间也越长。

2

M胆碱受体拮抗剂

通过阻断M受体而松弛气道平滑肌、舒张支气管及改善肺功能，且抑制气道腺体的黏液分泌和减轻气道高反应性。其根据起效时间和持续时间不同，可分为短效M胆碱受体拮抗剂（SAMA）如异丙托溴铵和长效M胆碱受体拮抗剂（LAMA）如噻托溴铵。

M胆碱受体拮抗剂的支气管舒张作用弱于β2受体激动剂，SAMA起效较SABA慢，但持续时间较长，且对中央气道的作用强于对周围气道的作用。

3

茶碱类药

茶碱类药可舒张支气管、抑制肥大细胞释放炎症递质、强心、利尿、扩血管、抗炎，还有兴奋呼吸中枢和呼吸机及免疫调节的作用。目前主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等。茶碱类药的平喘效应远不如SABA。

茶碱类药被肝细胞色素P450酶代谢，最重要的是CYP1A2。

二羟丙茶碱的心脏兴奋作用较弱，在哮喘伴有明显心动过速时宜选用；二羟丙茶碱不通过P450代谢，大部分以原型经肾排泄，与其他药物的相互作用较少。

二

支气管舒张剂的联合用药

▎短效β2受体激动剂（SABA）+短效M胆碱受体拮抗剂（SAMA）

SABA与SAMA联用有协同、互补作用。SAMA如异丙托溴铵起效时间较SABA慢，舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，但可减少β2受体激动剂过量使用所致的震颤、心悸等不良反应。

▎ β2受体激动剂+茶碱类药

茶碱类药与β2受体激动剂联用时易出现心率增快和心律失常等不良反应，应适当减少剂量。

▎β2受体激动剂+M胆碱受体拮抗剂+茶碱类药

茶碱类和M胆碱受体拮抗剂联用有协同作用，但茶碱类药与β2受体激动剂联用时易出现心率增快和心律失常，需慎用并适当减少茶碱类药剂量，而β2受体激动剂+M胆碱受体拮抗剂+茶碱类药可进一步改善肺功能和生命质量。

参考文献：

[1]童荣生等.药物比较与临床合理选择-呼吸科疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2014:268-277

[2]朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:370-372

[3]支气管舒张剂在儿童呼吸道常见疾病中应用的专家共识[J].临床儿科杂志,2015,33(4):373-375