硝基咪唑类
硝基咪唑类
硝基咪唑类有机化合物是一类具有硝基咪唑环结构的药物，包括甲硝唑(MNZ)、二甲硝咪唑(DMZ)、异丙硝唑(IPZ)、塞可硝唑(SCZ)、奥硝唑(ONZ)、替硝唑(TNZ)和洛硝哒唑(RNZ)等。
其中，二甲硝咪唑(DMZ)和洛硝哒唑(RNZ)可以水解为轻基二甲硝咪哇，甲硝唑(DMZ)水解为轻基甲硝唑，异丙硝唑(IPZ)水解为经基异丙硝唑。
硝基咪唑类药物具有抗菌作用，尤其是具有很强的抗厌氧菌作用，同时还具有抗肿瘤、抗病毒和抗原虫活性。
中文名硝基咪唑类
外文名Nitroimidazoles
用途抗菌药物、抗肿瘤药物
结构硝基咪唑环
领域医药
副作用致突变性和潜在的致癌性
定义
硝基咪唑类有机化合物是一类具有5一硝基咪唑环结构的药物。主要品种有包括甲硝唑(MNZ)、二甲硝咪唑(DMZ)、异丙硝唑(IPZ)、塞可硝唑(SCZ)、奥硝唑(ONZ)、替硝唑(TNZ)和洛硝哒唑(RNZ)等。
硝基咪唑类药物具有抗原虫和抗菌活性，同时也具有很强的抗厌氧菌作用。药物进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降价，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡，发挥其迅速杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。MNZ除抗滴虫及阿米巴原虫外，还对脆弱拟杆菌、黑色素拟杆菌梭状杆菌属、产气荚膜梭状芽抱杆菌等有良好抗菌作用；MNZ内服吸收迅速，生物利用度为60%一100%，在1一2h内达到峰浓度，在血中仅少量与血浆蛋白结合，消除半衰期为4.5h。DMZ不仅能抗大肠弧菌、多型性杆菌、链球菌、葡萄球菌和密螺旋体，且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原虫等。添加本品于饲料中，可预防螺旋体引起的猪下痢，亦可用于防治禽类的组织滴虫病及六鞭虫病,此外还有增重作用[1]。
作用
抗菌作用
甲硝唑(Metronidazole)、替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Omidazole)分别是用于临床的第一、二、三代抗厌氧菌药物。1978年WHO确定甲硝唑为基本及首选的抗厌氧菌感染用药。其后，一系列衍生药物不断开发出来，例如，82年替硝唑在瑞士上市，2001年奥硝唑始在我国广泛用于抗厌氧菌的感染，1976年塞克硝唑首先在墨西哥上市，虽未在我国广泛应用，但己有单位在研制开发各种剂型的塞克硝唑肺部、胸腹部、幽门螺旋杆菌引起的消化道、妇科、骨髓、关节等外科、中枢神经系统、口腔科等厌氧菌感染。
硝基咪唑类药物作为药物前体,在细胞内需被激活而有效。其抗菌作用机制是细菌的细胞胞浆中的硝基还原酶，使被动扩散而进入的药物，获得较低的氧化还原电位，稍基被还原成经胺衍生物后再与DNA作用，引起细菌DNA螺旋链损伤、断裂、解旋，进而导致细菌死亡[2]。
参考资料
- [1]检测硝基咪唑类药物、莱克多巴胺和安定残留的酶联免疫法的建立中国知网2011-05-202017-04-12[引]
- [2]硝基咪唑类有机药物及其配合物的合成、表征和生物活性研究中国知网2017-04-12[引]
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