拜耳、先正达、科迪华、巴斯夫潜力新品深度解析

拜耳

2018年,拜耳投入23.47亿美元,用于作物科学领域的研发。其中,用于农药的研发费用为7.35亿美元,占公司117.28亿美元农药销售额的6.3%。

目前,拜耳的研发管道中有多个产品,包括杀菌剂dipymetitrone、fluoxapiprolin,杀虫剂四唑虫酰胺,杀线虫剂tioxazafen等。最近,公司上市了新杀菌剂isoflucypram。

1  Dipymetitrone

Dipymetitrone的结构式

Dipymetitrone(开发代号:BCS-BB98685)为拜耳研发的二硫代二吡咯四酮类杀菌剂,目前尚处于开发的早期阶段,预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

2  Fluoxapiprolin

Fluoxapiprolin的结构式

Fluoxapiprolin为哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,由拜耳研发(开发代号:BCS-CS55621),尚处于开发的早期阶段。该产品化学结构与科迪华的氟噻唑吡乙酮相似,作用机理与其相同,具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用(oxysterol binding protein homologue inhibition;OSBPI)。Fluoxapiprolin对映异构体R-体和S-体几乎拥有同样的生物活性,对卵菌纲病原菌如马铃薯、葡萄、番茄和玉米等作物上的霜霉病和疫病具有卓越防效。预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

3  四唑虫酰胺

四唑虫酰胺的结构式

四唑虫酰胺(通用名:tetraniliprole;开发代号:BCS-CL73507)是拜耳研发的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,为鱼尼丁受体作用剂。四唑虫酰胺广谱、高效、用量低,可防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目等多种害虫,对草地贪夜蛾防效显著。其适用作物包括玉米、果树、蔬菜、水稻、马铃薯、其他大田作物等,叶面处理、土壤处理或种子处理均可。该产品现已在加拿大、新西兰取得登记,2020年10月在中国取得登记,即将在澳大利亚、美国登记,计划于2020年上市,预计其年峰值销售额将达3.50亿美元。

4  Tioxazafen

Tioxazafen的结构式

Tioxazafen(商品名:Nemastrike;开发代号:MON-102100)为3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物,2011年孟山都通过收购Divergence生物技术研发公司获得。Tioxazafen通过干扰线虫核糖体的活性,引起靶标线虫体内基因突变,进而发挥药效。该产品为广谱内吸种子处理非熏蒸性杀线虫剂,用于防治大豆胞囊线虫、根结线虫、肾形线虫等,玉米根腐线虫、根结线虫、针线虫等,棉花肾形线虫、根结线虫等,且防效卓越。Tioxazafen悬浮剂水溶性较低,滞留在植物根部的时间长,因此,其持效期长达75天,可以防治两代线虫。该产品现已在美国、加拿大等国取得登记,预计年峰值销售在7.00亿美元。

5  Isoflucypram

Isoflucypram的结构式

Isoflucypram是由拜耳研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,开发代号BCS-CN88460。2019年在新西兰登记,2020年上市。防治许多谷物病害,如小麦黄斑病(Pyrenophora tritici-repentis)、壳针孢属叶斑病(Septoria tritici)、白粉病(Blumeria graminis)、条锈病(Puccinia striiformis)等;使作物更健康、持续高产量。该产品一旦完成登记,还将在其他重要谷物生产国上市。预计其年峰值销售额将达2.50亿美元。

6  Quinofumelin

Quinofumelin的结构式

2018年2月,拜耳与日本三井化学达成协议,拜耳因此获得授权,在全球独家开发和销售三井化学的新杀菌剂quinofumelin,用于作物;不过,日本等少数市场除外,在这些市场,三井拥有独家或者与拜耳合作的开发和销售权。Quinofumelin是新型喹啉类杀菌剂,作用机理新颖,杀菌谱广,用于果树、叶菜、油菜、水稻等作物。

先正达

2018年,先正达在农药领域的研发费用为6.90亿美元,占公司农药销售额的6.6%。目前,公司研发管道中有2个杀虫剂化合物处于研发后期阶段,分别为:spiropidion、isocycloseram(通用名:异噁唑虫酰胺)。据预测,两产品的年峰值销售额将接近4.00亿美元。它们的上市,无疑将提升公司杀虫剂的市场份额。

1  Spiropidion

Spiropidion的结构式

Spiropidion是先正达研发的螺环季酮酸酯类杀虫剂,开发代号SYN546330,为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂。其用于苹果/梨果树、葡萄树、柑橘树、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等,防治蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫和害螨。该产品将于2021—2022年上市,其年峰值销售额将达3.00亿美元。

2  异噁唑虫酰胺

异噁唑虫酰胺的结构式

异噁唑虫酰胺(通用名:Isocycloseram;商品名:Plinazolin;开发代号:SYN547407)是先正达研发的双芳基异噁唑啉类杀虫剂,与fluxametamide结构相似。

异噁唑虫酰胺为γ-氨基丁酸(GABA)受体非竞争性抑制剂, IRAC将其归类为第30组。其杀虫谱广,用于棉花、蔬菜、果树、玉米、烟草等,防治半翅目、鞘翅目、鳞翅目、双翅目、缨翅目害虫,以及害螨等,如斜纹夜蛾、小菜蛾、烟草蓟马、蚜虫、红蜘蛛等。该产品有望于2021年上市,预计其年峰值销售额将达0.75亿美元。

3  四唑吡氨酯

四唑吡氨酯的结构式

2018年2月,先正达与日本曹达关于四唑吡氨酯(通用名:picarbutrazox)的使用达成了全球授权协议。该产品是由日本曹达发现的新型氨基甲酸酯类杀菌剂,是四唑肟类杀菌剂中唯一的化合物,用于玉米、大豆、油菜、谷物、叶用蔬菜、葫芦、草坪等种子处理,防治卵菌纲病害,如霜霉病、枯萎病以及由腐霉菌(Pythium spp.)引起的猝倒病和苗期枯萎病等。它将增强先正达腐霉菌防治技术产品组合,现有产品组合包括精甲霜灵、嘧菌酯等。先正达基于四唑吡氨酯的种子处理产品有望于2020年在美国和加拿大首先取得登记。

4  苯并烯氟菌唑

苯并烯氟菌唑的结构式

苯并烯氟菌唑(通用名:benzovindiflupyr;开发代号:SYN 545192)是先正达研发并上市的第3个SDHI类杀菌剂,开发代号SYN 545192。其广谱、高效,持效期长,用于防治大豆、玉米、谷物、棉花、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌,如大豆亚洲大豆锈病,小麦上由壳针孢菌引起的病害、白粉病、锈病、叶枯病、全蚀病、基腐病,花生黑斑病,玉米小斑病、灰霉病等。

2013年,苯并烯氟菌唑上市。其市场现已覆盖巴西、阿根廷、加拿大、欧盟25国、美国、中国等。2018年,苯并烯氟菌唑的全球销售额为3.91亿美元,在SDHI类杀菌剂中排名第二;2013—2018年的复合年增长率高达139.1%,在该类杀菌剂中增长最快。

5  氟唑菌酰羟胺

氟唑菌酰羟胺的结构式

氟唑菌酰羟胺(通用名:pydiflumetofen;商品名:Adepidyn;开发代号:SYN545974)是先正达研发并上市的第4个SDHI类杀菌剂。其对镰刀菌(Fusarium spp.)、尾孢菌(Cercospora spp.)、葡萄孢菌(Botrytis spp.)、链格孢菌(Alternaria spp.)等引起的病害,如叶斑病、菌核病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、白粉病、黑胫病等有效,适用于谷物、大豆、玉米、油菜、花生、瓜类、蔬菜、豆类、草坪、果树、观赏植物等。该产品不仅高效防治小麦赤霉病,而且显著降低DON毒素;对大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)提供卓越防效;具有植物健康作用,提高作物产量和品质。

2016年,氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记,2017年上市。目前已在全球30多个国家(包括美国、加拿大、韩国、澳大利亚、中国等)登记和上市,用于100多种作物防治30多种病害。2018年,氟唑菌酰羟胺的全球销售额为0.40亿美元;预计其年峰值销售额将突破10.00亿美元。

科迪华

2018年,科迪华投资12.00亿美元用于研发。其中,约4.00亿美元用于农药研发,占公司农药销售额的6.2%。

科迪华研发管道中的主要产品有:杀线虫剂三氟咪啶酰胺、杀虫剂tyclopyrazoflor、杀菌剂florylpicoxamid(通用名:吡啶菌酰胺)等。科迪华最近上市的产品有:杀菌剂氟噻唑吡乙酮、fenpicoxamid,除草剂氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯,杀虫剂氟啶虫胺腈、三氟苯嘧啶等。

1  三氟咪啶酰胺

三氟咪啶酰胺的结构式

三氟咪啶酰胺(通用名:fluazaindolizine;商品名:Reklemel;开发代号:DPX-Q8U80)是科迪华研发的吡啶并咪唑酰胺类(或磺酰胺类)非熏蒸性杀线虫剂,目前已进入高级开发阶段。其用于蔬菜、果树、马铃薯、番茄、葡萄、柑橘、葫芦、草坪、核果、烟草,以及大田作物等,有效防治烟草根结线虫、马铃薯茎线虫、大豆胞囊线虫、草莓滑刃线虫、松材线虫、粒线虫及短体(根腐)线虫等。

美国环保署(EPA)计划在2021年4月19日前对三氟咪啶酰胺作出登记决定;该产品有望于2021年在北美和亚太地区上市。预计其年峰值销售额可达1.00亿~5.00亿美元。

2  Tyclopyrazoflor

Tyclopyrazoflor的结构式

Tyclopyrazoflor是由陶氏益农发现的吡啶基吡唑类杀虫剂,现由科迪华研发,开发代号X12317607、XDE-607。其结构新颖,与现有的双酰胺类杀虫剂存在较大差异。Tyclopyrazoflor主要用于防治棕榈象甲、棉粉虱等害虫,对观赏植物、茄科植物、瓜类、柿子椒上的蚜虫、粉虱也有较好的防效。预计其年峰值销售额可达2.50亿美元。

3  Fenpicoxamid

Fenpicoxamid的结构式

Fenpicoxamid(商品名:Inatreq;开发代号:XDE-777)为陶氏益农(现科迪华)和明治制果共同开发的生物源杀菌剂,为新型吡啶酰胺类(picolinamides)谷物用杀菌剂中的第一个有效成分。

Fenpicoxamid抑制真菌复合物Ⅲ Qi泛醌(即辅酶Q)键合位点上的线粒体呼吸作用,为Qi抑制剂(QiIs),与现有的谷物用杀菌剂无交互抗性。其用于谷物(包括春小麦、冬小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦等)、香蕉、观赏植物等,防治锈病(Puccinia triticina)、壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害[如叶斑病(Septoria tritici)]、香蕉黑条叶斑病(Mycosphaerella fijiensis)等。试验表明,fenpicoxamid几乎能防治谷物上的所有重要病害,持效期长。

Fenpicoxamid主要瞄准欧洲谷物市场。2018年10月,在欧盟获准登记,有望于2020年在欧盟上市,防治谷物壳针孢叶斑病等。Fenpicoxamid亦已在危地马拉、厄瓜多尔、哥伦比亚、洪都拉斯等拉美国家取得登记,用于香蕉防治黑条叶斑病。其年峰值销售额预计能达到3.50亿美元。

4  吡啶菌酰胺

吡啶菌酰胺的结构式

吡啶菌酰胺(通用名:florylpicoxamid;商品名:Adavelt;开发代号:XDE-659)是科迪华开发的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂,其作用机理与第一代产品fenpicoxamid相同,也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合物的Qi位点,即Qi抑制剂(QiIs),但防治谱更广。其适用于谷物、果树、坚果树、葡萄、蔬菜等,对白粉病、炭疽病、疮痂病,以及由壳针孢菌(Septoria spp.)、葡萄孢菌(Botrytis spp.)、链格孢菌(Alternaria spp.)、链核盘菌(Monilinia spp.)等引起的病害有效。Florylpicoxamid可用于作物多个生长阶段,并能提高作物产量和品质。

Florylpicoxamid拥有较好的毒理学和环境特性,利于产品登记,有望于2023年率先在亚太地区取得登记,将在全球上市。预计其年峰值销售额将达2.00亿美元。

5  氟噻唑吡乙酮

氟噻唑吡乙酮的结构式

氟噻唑吡乙酮(通用名:oxathiapiprolin;商品名:Zorvec、Orondis;开发代号:DPX-QGU42、DKF-1001)是由杜邦(现科迪华)发现的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,由科迪华和先正达共同开发,2016年上市。

氟噻唑吡乙酮具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用(oxysterol binding protein homologue inhibition;OSBPI),破坏脂质平衡、转运/储存,导致病原菌死亡。其高效,速效,持效,内吸向顶传导,用量极低,耐雨水冲刷,微毒。具有预防、治疗和抑制产孢作用,对病原菌各发育阶段都具有强烈的抑制效果。有效防治马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特种作物上的卵菌纲病害,如霜霉病、晚疫病、根腐病、茎腐病、疫霉病等。

氟噻唑吡乙酮现已在美国、加拿大、中国、澳大利亚、阿根廷、欧盟(葡萄牙、西班牙等)等国家和地区登记和上市。2018年,氟噻唑吡乙酮的全球销售额为0.55亿美元,预计其年峰值销售额将突破3.50亿美元,其中,科迪华的氟噻唑吡乙酮年峰值销售额将达2.00亿美元。

6  氟氯吡啶酯

氟氯吡啶酯的结构式

氟氯吡啶酯(通用名:halauxifen-methyl;商品名:Arylex;开发代号:XED-729)是陶氏益农(现科迪华)开发的第1个芳基吡啶甲酸酯类(arylpicolinate)化合物,为合成激素类除草剂,其与受体结合的方式独特,靶标位点不同于其他该类除草剂,且与位点间的亲和力更强,尤其是与AFB5紧密结合,大幅降低了用药量,且除草速度更快,与其他除草剂无交互抗性,可以有效防除抗性杂草。

氟氯吡啶酯广谱,速效,持效,降解快,挥发性低,微毒,对后茬作物安全;经由植物的茎、叶、根部吸收;用于小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、大豆、芸苔属植物等,防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等多种阔叶杂草和恶性杂草、抗性杂草等。为了提高产品的安全性,常与安全剂解草酯复配使用。

2014年,氟氯吡啶酸在我国率先登记和上市,目前登记和上市的国家和地区还包括:加拿大、阿根廷、澳大利亚、欧盟、美国、意大利、英国等。预计其年峰值销售额将突破6.00亿美元。

7  氯氟吡啶酯

氯氟吡啶酯的结构式

氯氟吡啶酯(通用名:florpyrauxifen-benzyl;商品名:Rinskor;开发代号:XDE-848)是陶氏益农(现科迪华)继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。其作用机理也与氟氯吡啶酯相同,用药量极低,且与其他除草剂无交互抗性。

氯氟吡啶酯微毒,高效,广谱,速效性好,持效期长,挥发性低,且具有内吸性。其用于水直播、旱直播、移栽水稻以及其他多种作物田,苗后茎叶处理,防除阔叶杂草、禾本科杂草、莎草、水生杂草及抗性杂草;对于目前难以防除的稗草、千金子和阔叶杂草、莎草有良好防效。

氯氟吡啶酯在水稻植株内被快速代谢,对水稻具有较高的安全性,所以科迪华首先将其开发用于水稻。通过安全剂的加入,氯氟吡啶酯还可用于禾谷类作物、其他大田作物(苗前处理)、果园、草坪、草场、牧场、水域等。

2016年,氯氟吡啶酯率先在中国取得登记,2018年在美国、中国上市。目前,登记和上市的国家和地区包括:中国、美国、马来西亚、越南、韩国、巴西、阿根廷、澳大利亚、土耳其、印尼、欧盟等。预计其年峰值销售额将达4.00亿美元。

8  氟啶虫胺腈

氟啶虫胺腈的结构式

氟啶虫胺腈(通用名:sulfoxaflor;商品名:Isoclast、Transform、Closer)是陶氏益农(现科迪华)研发的亚砜亚胺(sulfoximine)类杀虫剂中的第1个化合物,为烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂。

氟啶虫胺腈广谱,高效,速效,持效期长,具有胃毒、触杀、内吸、渗透作用,可通过木质部向顶传导,防治刺吸式口器害虫。其用于水稻、谷物、大豆、果树、蔬菜、葡萄、油菜、棉花、草坪、观赏植物等,防治盲蝽、椿象等半翅目害虫,蚜虫、飞虱、粉虱、烟粉虱、木虱、蓟马、介壳虫、叶蝉等同翅目害虫。

2011年11月,氟啶虫胺腈在韩国率先登记,2012年上市;现已在全球80多个国家和地区登记和上市,如韩国、中国、澳大利亚、美国、加拿大、欧盟、印尼、越南、新西兰、巴西等。2019年12月,法国以氟啶虫胺腈与新烟碱类杀虫剂作用机理相同为由,取消了该产品的登记,禁止其在法国使用。

2018年,氟啶虫胺腈的全球全球销售额为1.72亿美元,2013—2018年复合年增长率为32.6%。预计其年峰值销售额将达4.00亿美元。

9  三氟苯嘧啶

三氟苯嘧啶的结构式

介离子类杀虫剂是农药研发的新热门,目前开发的产品只有2个:三氟苯嘧啶(通用名:triflumezopyrim;商品名:Pyraxalt;开发代号:DPX-RAB55、ZDI-2501)和二氯噻吡嘧啶(通用名:dicloromezotiaz;开发代号:DPX-RDS63)。两产品皆由杜邦(现科迪华)研发,都是烟碱型乙酰胆碱受体抑制剂,而其他烟碱型乙酰胆碱受体作用剂皆为激动剂。

三氟苯嘧啶广谱,高效,速效,持效期长,用量低,微毒;用于水稻、棉花、玉米和大豆等作物,防治鳞翅目、同翅目等多种害虫。科迪华首先将其开发用于水稻,防治水稻稻飞虱、叶蝉等。三氟苯嘧啶能快速停止害虫取食,及时保护水稻免受飞虱取食和传播病毒病的危害;并能提高作物产量和品质,提高收益。

2017年,三氟苯嘧啶在我国取得登记,2018年上市,商品名为:佰靓珑。目前亦已在印度、新加坡、菲律宾等国取得登记。预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

巴斯夫

2018年,巴斯夫在农业科学领域的研发开支为8.17亿美元。其中,4.86亿美元用于农药研发,占公司农药销售额的6.9%。

目前,巴斯夫研发管道中有多个产品,如杀菌剂ipfentrifluconazole、氯氟醚菌唑、metyltetraprole,除草剂环庚草醚、三氟草嗪等。2012年,巴斯夫上市了SDHI类杀菌剂Xemium(氟唑菌酰胺;fluxapyroxad),该产品现已在SDHI类杀菌剂中排名第一,2018年的销售额达4.70亿美元。最近,巴斯夫与日本公司达成协议,开发新的化学农药,如双丙环虫酯、溴虫氟苯双酰胺等。

1  Metyltetraprole

Metyltetraprole的结构式

Metyltetraprole(商品名:Pavecto;开发代号:S-2367)是由巴斯夫和住友化学共同开发的四唑啉酮类(或苯基吡唑类)杀菌剂,由住友化学发现。该产品为醌外抑制剂(QoIs),防治小麦上的许多病害,如壳针孢菌(Septoria spp.)引起的叶斑病(Septoria tritici)等,并有效防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病原菌。2018年6月已在欧盟提交登记,该产品有望于2022年在欧洲上市。

2  氯氟醚菌唑

氯氟醚菌唑的结构式

氯氟醚菌唑(通用名:mefentrifluconazole;商品名:Revysol)是由巴斯夫研发并上市的三唑类杀菌剂。与其他三唑类杀菌剂一样,氯氟醚菌唑为甾醇生物合成中C14-脱甲基抑制剂(DMI),但其分子中独有的异丙醇基团,使得其能够非常灵活地从游离态自由旋转,并与靶标位点牢牢结合成为络合态,表现出卓越的防效。此外,其还能够很好地抑制壳针孢菌株转移,减少病菌突变。

氯氟醚菌唑具有选择性和内吸传导性,表现出保护、治疗、铲除作用,速效且持效期长。其广谱、高效,能够有效防治许多真菌病害,并对一系列较难防治的病害具有显著的生物活性,如小麦叶斑病(Septoria tritici)、锈病以及由壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害,大麦上由柱隔孢菌(Ramularia spp.)引起的病害,水稻纹枯病和穗腐病,苹果树黑星病(Venturia inaequalis),核果树和杏树花腐病和褐腐病(Monilinia spp.),葡萄白粉病(Erysiphe necator),马铃薯和坚果树上由链格孢菌(Alternaria spp.)引起的病害,玉米和大豆上由尾孢菌(Cercospora spp.)引起的病害,甜菜上的褐斑病等;并能防治抗性病原菌,甚至包括对DMIs产生抗性的真菌病害。

氯氟醚菌唑适用于60多种作物,包括谷物、水稻、玉米、大豆、马铃薯等大田作物,果树、蔬菜、油菜、青椒、葡萄、咖啡等经济作物,以及特种作物,还用于草坪、观赏植物等。氯氟醚菌唑能提升作物活力,提高作物产量和品质,叶面喷雾或种子处理皆可。

氯氟醚菌唑已向60多个国家申请登记,用于40多种作物,先后获得韩国、哥伦比亚、欧盟、美国、加拿大、澳大利亚、中国等国家和地区登记。2018年,氯氟醚菌唑率先在韩国登记和上市;2020年在中国上市。预计其年峰值销售额将突破10.00亿欧元。

3  Ipfentrifluconazole

Ipfentrifluconazole的结构式

Ipfentrifluconazole也是由巴斯夫发现并开发的新型三唑类杀菌剂,与氯氟醚菌唑化学结构非常相似,也为甾醇生物合成抑制剂(SBI)。其分子结构具有手性,R-异构体在防治由锈菌、小麦白粉菌和壳针孢菌等致病菌引起的小麦病害上活性优于S-异构体。目前尚处于开发的早期阶段。

4  环庚草醚

环庚草醚的结构式

环庚草醚(通用名:cinmethylin;商品名:Luximo;开发代号:BAS 684 H)是巴斯夫研发的苄基醚类除草剂,为酰基载体蛋白(acyl carrier protein;ACP)脂肪酸硫酯酶(fatty acid thioesterase;FAT)选择性抑制剂,通过抑制脂肪酸生物合成,破坏细胞膜,导致杂草死亡。环庚草醚是国际除草剂抗性行动委员会(HRAC)自1985年以来给予的第1个新作用机理分类“Group Q”或“Group 30”中的首个有效成分(另一化合物为methiozolin)。

环庚草醚为苗前除草剂,具有持效作用,防除谷物田许多禾本科杂草,包括难以防治的杂草,如大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)和黑麦草(Lolium rigidum)等。2019年11月,环庚草醚在澳大利亚率先登记,将于2020年在该国上市;目前正在欧盟和英国进一步登记,2021年将在英国上市。

5  三氟草嗪

三氟草嗪的结构式

三氟草嗪(通用名:trifludimoxazin;商品名:Tirexor;开发代号:BAS 850 H)为巴斯夫开发的三嗪酮类化合物,2014年公开,是原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂。用于谷物、玉米、大豆、花生、蔬菜、柑橘、梨果树、坚果树等,防除藜、豚草、野生萝卜、黑麦草、猫耳草等禾本科杂草和阔叶杂草,并防除一些重要的抗性杂草,如苋属(Amaranthus spp.)、豚草属(Ambrosia spp.)杂草等。2020年,三氟草嗪在澳大利亚率先获得登记,将于2021年上市。美国环保署(EPA)计划于2020年10月16日前对该产品作出登记决定。

6  双丙环虫酯

双丙环虫酯的结构式

双丙环虫酯(通用名:afidopyropen;商品名:Inscalis;开发代号:ME5343)为芮烯类(pyropenes)杀虫剂,由日本北里研究所与日本明治制果药业株式会社共同研发,通过真菌粪生青霉(Penicillium coprobium)发酵而成。其商品名Inscalis,开发代号。2010年,巴斯夫获得该产品在全球市场(除日本、中国台湾、韩国外)的开发和商品化权利。

双丙环虫酯通过对昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调控进行干扰,致使昆虫对重心、平衡、声音、位置和运动等协调性丧失,进而不能取食,失水,最终饥饿而亡。其高效,广谱,无内吸性,持效期长,具有渗透作用,广泛用于果树、蔬菜、生姜、葡萄等经济作物,棉花、马铃薯、大豆、谷物等大田作物,以及观赏植物等,防治刺吸式口器害虫,如蚜虫、粉虱、粉蚧、介壳虫、木虱、叶蝉等。其施用灵活,叶面处理、种子处理或土壤处理均可。

2018年,双丙环虫酯在澳大利亚首获登记;同年,在澳大利亚和印度上市;目前也已在美国、加拿大、中国等国登记和上市。预计其年峰值销售额将达5.00亿美元。

7  溴虫氟苯双酰胺

溴虫氟苯双酰胺的结构式

溴虫氟苯双酰胺(通用名:broflanilide;商品名:Tenebenal、腾蓓;开发代号:MCI-8007、BAS 45006I)是由三井化学Agro株式会社发现和开发的间二酰胺类杀虫剂,巴斯夫获得了该产品在全球市场的独家开发和销售权(日本等一些亚洲市场除外)。

溴虫氟苯双酰胺为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,其在昆虫体内可代谢为脱甲基-溴虫氟苯双酰胺,这是一种非竞争性抗狄氏剂(RDL)的γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂。国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将其归类为第30组,组内另一个新进成员为fluxametamide。

溴虫氟苯双酰胺广谱,具有良好的速效性和持效性,并具有触杀、胃毒、渗透作用,无内吸性。用于水稻、玉米、谷物、果树、蔬菜、大豆、棉花、马铃薯、特种作物以及非作物领域等,防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目害虫等,如小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、稻纵卷叶螟、二化螟、蓟马、跳甲等;也可防治谷物线虫等;并用于卫生害虫的防治,如白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇等。

2019年12月,巴斯夫的溴虫氟苯双酰胺在澳大利亚取得公司关于该产品在全球的首个登记;2020年10月,三井化学Agro的98%溴虫氟苯双酰胺原药及巴斯夫的100克/升溴虫氟苯双酰胺悬浮剂或将在我国取得登记;两公司正在美国、加拿大、墨西哥、印度等开展登记;将于2020年在世界主要地区上市。预计其年峰值销售额将达8.50亿美元。
(文章来源:节选自农药资讯网,作者柏亚罗)
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