早读 | 阿托伐他汀:使用时要注意啥?什么情况需要更换?

服用阿托伐他汀时要注意什么,在什么情况下需要更换成其他的他汀类药物?

阿托伐他汀是临床常用的他汀类药物,其降脂作用强,安全性也不错,如果没发生严重的不良反应,不建议更换其他的他汀类药物。

第一个强效的他汀类药物

阿托伐他汀是第一个能把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低50%以上的强效他汀,对粥样硬化斑块的干预,也强于之前的他汀类药物。

阿托伐他汀发明后,人们发现其可以使粥样硬化斑块的密度增加,脂质核心缩小,虽然不能把斑块完全消除,但是可以使斑块的体积整体缩小。在一定程度上,可以让斑块逆转。

后来的研究证明,当血液中的LDL-C水平低于1.8mmol/L之后,已经进入动脉内膜的游离状态LDL-C就会逆转回血液,被送回肝脏分解。其后的研究也证实,当LDL-C水平降得足够低(通常要低于1.8mmol/L),保持时间足够久(通常需要2~4年以上),斑块可以发生逆转。

“如果谁的硬化斑块没有逆转,那就说明他的LDL-C水平降得不够低。”在临床治疗中,对于已经发生过脑梗、心梗的患者,预防疾病复发时,把LDL-C降至1.8mmol/L以下是个“硬指标”,有危险程度大的人,甚至要降到1.4mmol/L以下才可以。

使用阿托伐他汀时要注意什么?

1.每天固定时间服用

阿托伐他汀的血浆半衰期约为14小时,但其代谢产物仍有活性,实际药效半衰期可达20~30小时。阿托伐他汀不受饮食和具体服药时间影响,每日1次,在固定时间服用即可。

2.尽量避免使用大剂量

阿托他汀的治疗剂量,从每日10mg开始,翻倍递增,20mg、40mg、80mg。但需要注意的是,剂量每次加倍,对LDL-C水平的降低效果只能增加6%,但不良反应显著增加。中国人对大剂量的他汀类药物敏感度高,但耐受性差,一般不用80mg的剂量,可以采取中低剂量与其他降脂药物联用。

3.注意对肝药酶的影响

阿托伐他汀通过肝药酶CYP3A4酶代谢,所以阿托伐他汀与其他药物联用时,容易发生相互作用。为避免此类相互作用,可以更换为不经过此酶代谢的他汀类药物,或错开药物给药时间。水果中的葡萄柚会影响CYP3A4酶的活性,用药期间要避免食用。

4.配合饮食控制与生活干预

在用药降低血脂的同时,要配合低脂饮食,增加饮食中蔬菜、水果、粗粮、鱼类的比例,少吃高盐、高油、高糖的食物。同时还要进行规律运动,控制体重,戒烟限酒。

出现严重不良反应时需要更换吗

阿托伐他汀可能会影响肝功能,所以在用药期间需要定期检查肝功,如果肝转氨酶(ALT、AST)升高超过正常值3倍时,需停药。停药后等转氨酶恢复正常后可以继续服用,或是更换为其他的他汀类药物。

阿托伐他汀可能会造成关节痛、肌肉疼痛,但一般症状较轻,可以耐受,但要提防出现严重的横纹肌溶解症。在出现严重肌痛、乏力时,要检查肌酸激酶(CK),超过正常值5倍时需停药。等待CK值恢复正常后,可以继续服药,或是更换为其他的他汀类药物。

阿托伐他汀禁用于孕妇和哺乳期女性;禁用于对本品过敏者;有活动性肝病,或是转氨酶超过正常值3倍者禁用。

总结
有高胆固醇血症、冠心病、脑梗塞、心肌梗死等疾病者,需要长期服用他汀类药物进行治疗。整体来说,阿托伐他汀的降脂作用强,不良反应较少,安全性较高。如果服用后血脂控制较好,又没有出现严重不良反应,可以长期服用,不建议停药或是换药。

本文来源:药师华子

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