药学笔记 | 西药——奥美拉唑
“药”要好好看,今天小编与大家一同来学习西药“奥美拉唑”!
奥美拉唑
【化学结构】
【结构特点】
♦酸碱两性,稳定性差,低温避光保存。
♦前药循环(或奥美拉唑循环)。
♦S,R异构体活性相同,但代谢酶不同。(-)-S-异构体代谢更慢。
【适应证】
用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗菌药联合用于Hp根除治疗。
【典型不良反应】
1.长期或高剂量使用PPI可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。
2.连续使用3个月以上可导致低镁血症。在停止使用PPI后,血镁水平恢复正常的中位时间为1周。再次使用PPI并再次出现低镁血症的中位时间为2周。
【禁忌证】
严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿。
【药物相互作用】
由于胃灼热和胃溃疡是抗血小板药氯吡格雷可能引发的不良反应,因此使用氯吡格雷的患者同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。
临床证据显示:服用某些质子泵抑制剂(可竞争肝药酶CYP2C9、CYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物)会降低氯吡格雷的疗效,使得患者的血栓不良事件增加,但各类质子泵抑制剂的抑制作用并不相同,奥美拉唑、兰索拉唑对氯吡格雷的抑制作用最明显,泮托拉唑、雷贝拉唑的影响较弱或不明显。
美国和加拿大已经修改氯吡格雷的说明书,提示患者应避免合并使用奥美拉唑。正在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂,应考虑使用不会产生强烈相互作用的药物,如泮托拉唑或雷贝拉唑。
【注意事项】
(1)注射液存在用于静脉推注和静脉滴注的两种生产配方。静脉注射配方不宜静脉滴注,静脉滴注配方不宜静脉注射。
(2)表现出轻度的抗雄激素的作用,男性患者长期用药可能出现乳房发育、阳痿、性欲减退,女性患者长期用药出现溢乳,停药后可恢复正常。
【用法用量】
1.(1)胃、十二指肠溃疡:每次20mg,清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡的疗程为4~8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg,每天2次或每次40mg,每天1次。(2)反流性食管炎:每天20~60mg,每天1次。(3)卓-艾综合征:初始剂量为每次60mg,每天1次,以后的情调整为每天20~120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每天80mg,则应分2次给药。
2.静脉注射:用于治疗消化性溃疡出血时,可予静脉注射,每次40mg,每12小时1次,连用3天。首次剂量可加倍。
3.静脉滴注:出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注,之后改为每小时8mg维持,至出血停止。
4.肝功能不全时剂量:严重肝功能不全时慎用,必要时剂量减半。
【制剂与规格】
1.胶囊剂:20mg;
2.注射剂(粉):40mg;
3.注射剂:40mg。
【使用注意】
本品虽平和,但终属辛香之品,故气虚无滞及阴虚血热者慎服。
【药理】
本品能抑制子宫、胃肠及气管平滑肌,并有促进胆汁分泌、解热、镇痛、抗炎、降血压、强心及抑菌等作用。
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