溶栓抗凝类药物

对已经有明显症状(即动脉狭窄严重)的心脑血管病患者,最大的风险来自于血液中偶尔形成的血栓可能导致的梗塞现象。不论是急性发作时的急救,还是日常的维护,都要依赖各类溶栓的药物,所以对其有个基本了解, 很有意义。

临床上治疗血栓性疾病的药物主要分为抗血小板类药物、抗凝血药物和溶血栓药三大类。对已经形成梗塞需要急救的病人,要使用溶栓药。目前溶栓药物已发展到第3代。 这篇文章对溶栓药市场的总结不错。
另外, 这篇文章对溶栓药物, 尤其是自然溶栓药物, 介绍的很好。
第一代:(主要是急救用) 链激酶(streptokinase,SK)和尿激酶(urokinase,UK)
特点:见效快,半衰期短(只有数十分钟,所以需要大剂量连续用药),有副作用(主要是非选择性溶解所有血液中的纤维蛋白原,所以除了溶解堵塞处血栓外,整体抗凝效果显著,以至于其它部位如有血管损伤,会出现内出血现象), 只能静脉注射。
第二代:(主要是急救用) 组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA),又称为阿替普酶。
是急性心急梗死12小时急救用药,美国Genetech公司开发。
改善: 具有较强的血栓选择性(就是只作用于阻塞处的血栓),全身纤溶作用小,所以副作用降低,但急救是要短期大剂量使用,依然有导致颅内出血危险性的副作用。由于t-PA对纤维蛋白的选择性,故其安全性较SK和UK高,其出血等副作用的出现率也相对较低。该药治疗心梗的有效率为70%~80%,优于SK和UK.细节可参考这里。 也是只能静脉注射。
半衰期较短(3分钟),需短时间内大量给药,价格昂贵。
第三代:重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA),代表药物是Retavase,瑞替普酶,国内名字是派通欣.
1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制. 2006年进入中国市场。
改善:半衰期延长, 有效率提高,给药方便,副作用小。 逐将取代第一代和第二代溶栓药物。不一定要在医院内使用(静脉注射,打针即可)
第三代溶栓药还有一些其它的品牌, 但都是t-PA的变异体, 并且在国内能获得的目前只有派通欣。
另外,一些天然溶栓药物也相当有意义:
蚓激酶(lumbrokinase),中科院生化所研制的药物(唯一的国产药, 在欧美市场都有卖的), 从某种蚯蚓提纯出来的, 可静脉注射,可口服。非常适合患者长期治疗/预防使用。 Google lumbrokinase 或 百度 蚓激酶可得到大量信息。国内有八个厂家license生化所的技术来生产, 口服药常见牌子是雪通(珠海博康), 博洛克(江中), 北京百奥(生化所自己的药厂)。静脉注射的好像有“疏血通”,等。
纳豆激酶(nattokinase), 日本传统食品纳豆的提取物, 未开发成药品, 但作为补品(food supplement)在全世界 -- 欧美市场,亚洲市场--都广泛销售。与蚓激酶一样, 优点是安全, 可口服,可长期服。缺点是没有大的医药公司的市场推广。 品牌众多, 好的品牌是日本原装的“金吉酶”,网上有很多代购商,或在美国购买的NSD-SK商标的(NSD-SK是Japan Bio Science Laboratories日本生物科技的注册商标,提供粉状nattonkinase给欧美市场的分装商)。
血塞通(三七总皂苷)声誉也不错。
其它还有不少, 但much less popular.

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