【前沿】免疫、TKI耐药后治疗新选择：乐伐替尼联合依维莫司！
2021年3月31日，《The Oncologist》杂志公布了一项关于评估乐伐替尼联合或不联合依维莫司在免疫检查点抑制剂（ICI）和血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（VEGFR-TKI）进展后的转移性肾细胞癌（mRCC）患者中的临床疗效和安全性的研究结果。
2016年5月13日， 美国FDA已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往至少用一种抗血管生成药物（如帕唑帕尼、索拉菲尼、舒尼替尼）治疗过的肾细胞癌患者。
乐伐替尼是一种抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）激酶活性的激酶抑制剂。乐伐替尼除了抑制上述激酶的正常细胞功能外，还抑制包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、RET在内的激酶活性。
商品名：Lenvima（乐卫玛）
通用名：lenvatinib【乐（仑）伐替尼】
靶点：VEGFR 1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET、KIT
厂家：日本卫材（Eisai）
规格：4mg*30、10mg*20
美国首次获批：2015年2月
中国首次获批：2018年9月
获批适应症：甲状腺癌(中国)、肾癌、肝癌(中国)
肾癌推荐剂量：每次18mg，每日一次，联合依维莫司每次5mg，每日一次
价格：4mg*30，3240元
是否医保：已进医保
储存条件：室温25°C
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依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的抑制剂，雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶，位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白（FKBP-12）结合后再与mTOR复合物1 （mTORC1）结合形成抑制复合物，从而抑制mTOR激酶活性。
商品名：Afinitor（飞尼妥）
通用名：Everolimus（依维莫司）
靶点：mTOR
厂家：诺华
规格：2.5 mg*30、5 mg*30、7.5 mg*30、10 mg*30
美国获批：2009年
中国获批：2013年
肾癌推荐剂量：每次10mg，每日一次
价格：5mg*30 约3900元
是否医保：已进医保
储存条件：30℃以下贮藏；避光、防潮。
注：上下滑动可查看全部内容
这是一项回顾性研究，评估了在ICI和VEGFR-TKI后使用乐伐替尼联合或不联合依维莫司治疗转移性肾细胞癌患者的疗效。研究的主要终点是根据RECIST v1.1评估的客观反应。
在这项研究中，共有55例患者被纳入分析。81.8%的患者为肾透明细胞癌， 76.4%的患者有IMDC中危性疾病。既往治疗的中位数为4；所有患者均接受过ICI和VEGFR‐TKI治疗；80%的患者之前接受过ICI和≥2种 VEGFR‐TKI治疗，包括卡博替尼。
研究数据显示：1例患者（1.8%）获得完全缓解（CR），11例患者（20.0%）获得部分缓解（PR），总客观缓解率（ORR）为21.8%，35例（63.6%）病情稳定（SD）。
所有患者的中位无进展生存期（PFS）为6.2个月（95%，置信区间：4.8个月‐9.4个月），中位总生存期（OS）为12.1个月（95%，置信区间：8.8个月‐16.0个月）。
在肾透明细胞癌患者中，ORR为24.4%，PFS为7.1个月（95%，置信区间：5.0个月‐10.5个月），OS为11.7个月（95%，置信区间：7.9个月‐16.1个月）。
在安全性方面，50.9%的患者需要减少剂量，7.3%的患者因为毒性而停止治疗。
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