【脉铂小课堂】MedBio|高67倍的水合物—波生坦

1、Bosentan hydrate物理参数：常用名波生坦(水合物)英文名Bosentan hydrateCAS号157212-55-0分子量569.629密度无资料沸点742.3ºC at 760 mmHg分子式C27H31N5O7S熔点无资料闪点402.8ºC2、Bosentan hydrate技术资料：体外研究波生坦（BOS）竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞（SMC）上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM，对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中，波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍（平均IC50 = 7.1对474.8 nM）[1]。体内研究单剂量波生坦62.5 mg（对基线p <0.01）血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍，在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中，当在波生坦100mg / kg之上给予时，Macitentan 30mg / kg进一步降低平均动脉血压（MAP）19mmHg。相反，在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中，Macitentan 30 mg / kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压（MPAP），而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。3、Bosentan hydrate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12640Fluticasone propionateFluticasone propionate80474-14-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12462AM-095 free baseAM-095 free base1228690-36-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13394(±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride)(±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride)14133-90-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13396W123W1231345982-24-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED132378-(3-Chlorostyryl)caffeine8-(3-Chlorostyryl)caffeine147700-11-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12620Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)155148-31-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13193B-HT 933 dihydrochlorideB-HT 933 dihydrochloride36067-72-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12902IT1t dihydrochlorideIT1t dihydrochloride1092776-63-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13207CI 1020CI 1020162256-50-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12505MK-2894MK-28941006036-87-850mg≥98%