【脉铂医药】MedBio|1616632-77-9|TIC10技术参数

1、TIC10物理参数：常用名TIC10英文名TIC10CAS号1616632-77-9分子量386.489密度1.2±0.1 g/cm3沸点559.7±60.0 °C at 760 mmHg分子式C24H26N4O熔点无资料闪点292.3±32.9 °C2、TIC10物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点559.7±60.0 °C at 760 mmHg分子式C24H26N4O分子量386.489闪点292.3±32.9 °C精确质量386.210663LogP3.14蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C折射率1.6723、TIC10技术资料：体外研究TRAIL诱导化合物10（TIC10），一种有效的，口服活性且稳定的小分子，其以p53非依赖性方式转录诱导肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体（TRAIL）并穿过血脑屏障。 TIC10诱导肿瘤和正常细胞中TRAIL的持续上调，这可能有助于TIC10的可证明的抗肿瘤活性。 TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶（ERK）失活，导致Foxo3a易位到细胞核中，在那里它与TRAIL启动子结合，从而上调基因转录。 TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，其作用于肿瘤细胞及其微环境，以增强内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。 TIC10作为TRAIL诱导化合物。 TIC10引起TRAIL mRNA的剂量依赖性增加，并以p53非依赖性方式诱导几种癌细胞系的细胞表面上的TRAIL蛋白定位。此外，pAkt和pERK均以剂量依赖性方式被TIC10处理下调。 TIC10还导致ERK总表达下调[1]。体内研究在DLD-1结肠癌异种移植物中，TIC10在治疗后1周诱导肿瘤停滞，而TRAIL治疗的肿瘤在单次剂量后进展。单剂量的TIC10还诱导SW480异种移植物的持续消退，并且当通过腹膜内或口服途径递送时同样有效，表明TIC10具有有利的口服生物利用度。在HCT116异种移植物模型中滴定单一口服剂量的TIC10显示在25mg / kg下持续的抗肿瘤效力。在免疫活性小鼠中每周25mg / kg暴露于口服TIC10持续4周不会引起所选血清化学标记物的任何变化。相同的口服给药方案适用于Eμ-myc转基因小鼠，其从第9周至第12周自发发展为静息性淋巴瘤，并且TIC10显着（P = 0.00789）延长这些小鼠的存活期4周[1]。4、TIC10同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11208WEHI-539WEHI-5391431866-33-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11301A-1331852A-13318521430844-80-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11290盐酸诺拉曲塞Nolatrexed (AG-337)152946-68-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11223Ac-Leu-Glu-His-Asp-AFC trifluoroacetate saltAc-LEHD-AFC210345-03-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11249环状抑制剂-α氢溴酸盐Cyclic Pifithrin-α hydrobromide511296-88-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11319桔霉素Citrinin518-75-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11313AD57 (hydrochloride)AD57 (hydrochloride)None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11296NSC59984NSC59984803647-40-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11303N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺NSC34888481624-55-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11195芸苔素内酯Brassinolide72962-43-710mM (in 1mL DMSO)≥98%