Votubia--依维莫司

药物名称everolimus 依维莫司化学结构

商品名称Votubia适应症肾癌等给药途径口服靶点mTOR complex 1 inhibitor; mTOR inhibitor药物特点本品为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复 合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血 管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。原研公司Novartis AG 诺华研发历史待更新上市时间2004国内上市时间2014国内申报厂家济川药业集团有限公司、江苏奥赛康药业股份有限公司、江苏豪森药业股份有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司、浙江海正药业股份有限公司、山东新时代药业有限公司原研专利信息专利号到期日专利名称WO-094090102020O-Alkylated rapamycin derivatives and their use, particularly as immunosuppressants全球销售预测

SWOT1. 专利保护到2020年2. 高选择性，仅抑制mTOR蛋白的一个亚群3. 第一个药物被批准用于治疗难治性肾细胞癌1. 仅用于二线治疗2. 引起严重肺炎的风险3. 口腔溃疡、口腔炎、呼吸困难、疲劳和皮疹副作用很常见1. 肾癌复发率较高2. 竞品较少，亚洲市场开发空间巨大3. 全球肾癌市场容量较大，且呈现逐年上升趋势1. 美国RCC患病率较低2. 售价过高，患者不宜接受3. 药物难进入RCC一线药物行列原研工艺路线待更新杂质信息待更新Votubia汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1hrPygfy学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

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