丁螺环酮功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理作用/注意事项

中西药分类 西药 作用分类 治疗精神障碍的药物\抗焦虑药 英文名 Buspirone 汉语拼音 别名 药物组成 性状 本品为盐酸盐，白色结晶性粉末。 功效 主治 本品用于治疗泛发焦虑症和其它焦虑性障碍。 用途 方解 药理作用 本品为新型的氮杂螺环癸烷双酮类抗焦虑剂，具有明显的抗焦虑作用。丁螺环酮的作用机制极其复杂。目前初步认为，它的神经药理学作用主要是通过激动突触后5-HT1a受体，使5-HT系统功能提高，达到治疗效果。经对大鼠群居、改良强迫性游泳、高架十字迷宫实验模型试验表明，本品有良好抗焦虑作用，并有可逆性地减慢动物心率、降低平均脉压、增加呼吸频率及每分钟通气量的作用。本品无镇静、肌松作用。 体内过程 口服丁螺环酮后几乎全部迅速吸收，约0.5-1小时达血药最高浓度，其药物动力学在治疗剂量范围呈直线改变，即血药浓度按所结剂量成比例地增高。在进入体循环前，肝脏代谢率也很高，体内生物利用度平均仅为4%（1%-13%范围)。如进食时同时服药可因肝脏首过效应减低而增加丁螺环酮的生物利用度。在正常志愿受试者中，丁螺环酮血浆排除半衰期平均为2.4hr（2-3hr)。药物大量在肝脏代谢，口服丁螺环酮后母药和有活性的代谢产物约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。本品口服很快完全吸收。食物可降低首过效应，提高生物利用度。本品血浆中达峰时间为40-90分钟，与血浆蛋白结合率为95%，广泛分布于体内。本品非常容易被代谢，大量在肝脏代谢，主要代谢物大部分经肾脏（约65%)排泄，其余经粪便排泄，半衰期为2-3小时。肝硬化者，由于首过效应降低，将使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除轻度减低。动物研究提示丁螺环酮不影响肝脏氧化酶活性。在老年病人中药物动力学无特殊变化。 剂型 片剂 规格 片剂：5mg。 用法用量 片剂。口服给药。一次口服5-10mg，一日3次，或遵医嘱。 不良反应 可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退等。偶在心电图T波轻度改变及肝功异常。 注意事项 1．孕妇、哺乳期妇女禁用。2．儿童和对本品过敏者禁用。3．心、肝、肾功能障碍者慎用。4．老年人应减小剂量。5．与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。6．丁螺环酮与三氮唑化合物和氨基安定等催眠合用时，不影响后者的催眠作用。 贮藏 遮光，密闭保存。 备注