复方强力镇痛抗炎抗癌胶囊.pdf

技术领域

本发明涉及一种强力镇痛、抗炎、抗癌以致可以用于癌症“II～III 阶梯止痛”的口服药。

背景技术

一百多年来医药科研工作者一直在寻求用于癌症“II～III阶梯止 痛”的药物治疗，一直在围绕着吗啡或变化吗啡结构、精神类药物 结构的镇痛药，以致出现“冰毒”之类危害人类的罪恶毒品。还有 的经改变吗啡、阿片结构的药加非类固醇抗炎药(NSAID)如：由 “可待因”加“扑热息痛”的“氨酚待因”和美国“强生”最近研 制出的处方为“羟考酮”加“扑热息痛”的“泰勒宁”这些药物均 有似吗啡的不良反应(ADR)“氨酚待因”的ADR小，但镇痛作用 小于“泰勒宁”但“泰勒宁”中“羟考酮”的“阿片”类ADR不容 乐观。

发明内容

本发明的目的是提供一种配方合理，理论依据可靠，临床证明 疗效非常明显(P＜0.01)，配方简单，成本低，取材容易能止剧痛、 顽固性痛，可用于癌症“II～III阶梯止痛”且ADR小的口服药。

本发明的配方是乙酰杨酸、强地松、对乙酰氨基酚。成品属于 各组分原料按比例均匀混合装入胶囊。

本发明动物实验小白鼠禁食24小时LD50＝1.550g/kg。临床随机 对癌症“II～III阶梯止痛”的治疗有非常明显效果(P＜0.01)，符合 随机、对照、重复。对骨癌的镇痛效果强于吗啡30mg/d.so；对胰腺 癌的镇痛效果吗啡更是无法相比，这是因为吗啡对Oddi括约肌功能 不良，本发明无此ADR；本发明对胃癌有治疗作用在于改善或抑制 呕吐、镇痛和延长存活期。

本发明的理论依据是：疼痛患者cox、PG合成酶高于常人，尤 其是癌患者，本发明中乙酰水杨酸分子量小，在脑脊液中浓度高， 易于透过血脑屏障，可作用于痛觉中枢，但只能对轻度疼痛有作用， 按0～3级VRS法连1级止痛作用尚不能达到OR级，本发明加第一 信使的强地松加大cAMP的第二信使放大作用，发挥出组方中的乙 酰水杨酸比单方应用中增强呈几何级数的放大止痛作用。极强的抑 制了cox、PC合成酶，对中枢神经起极强的镇痛作用；同样对乙酰 氨基酚的止痛作用也被第一信使的强地松作用于第二信使cAMP呈 几何级数放大，与乙酰水杨酸起协同作用，而不是如吗啡类与NSAID 的中枢神经止痛和外周神经止痛药相加的呈代数级数的协同作用。

我所选用乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚而不选用氨基比林类是因 为氨基比林类具有可怕的粒性白细胞抑制能至人于死地的后果；本 发明的复方制剂选用乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚是用它们起到同样 镇痛作用可减少复方中的组分剂量，不用过大剂量的单方，以防每 个组分单用时产生对脏器的ADR如；乙酰水杨酸对胃、肾的ADR 对乙酰氨基酚对肝的ADR；选用强地松是因为强地松起效快t1/2短， 有意义的是以小量的强地松起放大NSAID作用和抗NSAID的过敏 反应，而不是以大量的GCS(如10～20mgDXM)起抗炎作用，单用 GCS是远远达不到如此强的镇痛效果的，扑热息痛325mg和布洛芬 400mg配伍的“保施泰”，风靡一时，但不容乐观的是“FDA”报告 “扑热息痛”和“布洛芬”的幼儿致死事件屡见发生。

我的组方中乙酰水杨酸有抗血小板凝聚对强地松的增加血小板 有相互缓冲作用，在对血糖的影响上乙酰水杨酸稍有降糖作用，强 地松稍有增高血糖，所以此二药配伍它们之中的ADR可得到缓解。 本发明与单用乙酰水杨酸相比并无延长出、凝血时间。如原发病或 原有出血倾向体质者可在服用本发明同时服VK即可。服本发明如 有胃酸或胃不适感可服“西咪替丁”400～600mg，有对“阿斯匹林” 过敏或误服过量者可即服“碳酸氢钠”4～8g半小时这内可缓解，对 “阿斯匹林”过敏者不能服本发明。

本发明的禁忌配伍为：氨基比林或含氨基比林组分制剂。

本发明禁用于出血性疾病，胃溃疡，柯兴氏综合症。

本发明对癌痛的镇痛作用：疼痛按VRS法分级(0～3级)镇痛 作用对0～1级可达OR级(完全不痛)，对1～3级镇痛效果可达PR～OR 级，如按0～10级分法本发明镇痛效果可达7～9级，远强于目前上市 的“泰勒宁”或“美施康定”。

本发明小白鼠空腹24H LD50＝1.550g/kg。

本发明每粒胶囊内药粉0.209克，疼时1～3粒，极量4粒(成 人剂量)。

具体实施方式

本发明制作工艺简单，按GMP认证车间、原料、流程、质量 监控。

原料制剂每粒胶囊乙酰水杨酸0.195克、对乙酰氨基酚0.1克、 强地松0.004克。