【脉铂医药】MedBio|1403764-72-6|PFI-1 (PF-6405761)合成路线

1、PFI-1物理参数：常用名PFI-1英文名PFI-1CAS号1403764-72-6分子量347.389密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C16H17N3O4S熔点无资料闪点无资料2、PFI-1物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3分子式C16H17N3O4S分子量347.389精确质量347.093964PSA96.12000LogP0.53外观性状white to beige折射率1.628储存条件2-8°C水溶解性DMSO: ≥10mg/mL3、PFI-1技术资料：体外研究PFI-1对白血病细胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生长。用PFI-1暴露敏感细胞系导致G1细胞周期停滞，MYC表达的下调，以及诱导细胞凋亡并诱导原代白血病母细胞的分化。暴露于PFI-1的细胞显示极光B激酶的显着下调，从而减弱Aurora底物H3S10的磷酸化，为特异性抑制这种已确立的肿瘤靶标提供了另一种策略[1]。 PFI-1与环AMP反应结合蛋白结合，Kd为49μM。 PFI-1的EC50为1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血单核细胞产生IL6 [2]。 PFI-1诱导T4302 CD133 +细胞中细胞活力的剂量依赖性降低[3]。 PFI-1抑制三种NET细胞系的增殖（来自胰腺NET的Bon-1和来自肺NET的H727和H720）[4]。体内研究在大鼠中施用PFI-1（1mg / kg，iv）导致1L / kg的分布体积，18mL / min / kg的血浆清除率和1小时的半衰期。口服大剂量PFI-1（2mg / kg）导致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg / kg，sc）导致Cmax为58ng / mL，Tmax为1h，半衰期为约2小时[2]。4、PFI-1同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11730NSC 87877NSC 8787756990-57-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11660Pyridone 6Pyridone 6457081-03-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11845Cantharidic Acid (sodium salt)Cantharidic Acid (sodium salt)1465-77-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11743UNC3866UNC38661872382-47-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11828PFI-2 (hydrochloride)PFI-2 (hydrochloride)1627607-87-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11837PTP Inhibitor IIPTP Inhibitor II2632-13-525g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11796BI-847325BI-8473251207293-36-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11665ZM 447439ZM 447439331771-20-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11739Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22None100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11831CPTH2 (hydrochloride)CPTH2 (hydrochloride)None10mg≥98%