β-内酰胺类抗菌药物特点

为进一步规范β-内酰胺类抗菌药物皮肤试验的使用和判读，促进抗菌药物合理应用，国家卫健委委托国家卫生健康委抗菌药物临床应用与细菌耐药评价专家委员会制定了《β内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则（2021年版）》（可在国家卫生健康委网站医政医管栏目下载）。

β-内酰胺类抗菌药物都有哪些呢，他们的特点是什么呢？

1. 主要药物

（1）青霉素类抗菌药物：如青霉素、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等。

（2）头孢菌素类抗菌药物：如头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢吡肟等。

（3）头霉素类抗菌药物：如头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。

（4）β-内酰胺酶抑制剂：如舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸钾等；与β-内酰胺类抗菌药物配伍的复方制剂，如阿莫西林-克拉维酸、氨苄西林钠-舒巴坦钠、哌拉西林钠-他唑巴坦钠。

（5）碳青霉烯类抗菌药物：如亚胺培南-西司他丁、美罗培南、厄他培南等。

（6）单环β-内酰胺类抗菌药物：如氨曲南。此类抗菌药物大多数属于时间依赖性抗菌药物。

2.作用机制 

通过干扰细菌细胞壁的合成，起到杀菌作用。

3.主要特点

（1）青霉素类抗菌药物：分为窄谱青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素。窄谱青霉素如青霉素，对革兰氏阳性球菌（如链球菌、肺炎球菌）及革兰氏阴性球菌（如脑膜炎球菌、淋球菌）的抗菌作用较强，对革兰氏阳性杆菌（白喉杆菌）、梅毒、钩端螺旋体、回归热有效。耐酶青霉素如苯唑西林，具有耐葡萄球菌青霉素酶的性质，对产青霉素酶金黄色葡萄球菌菌株有效，但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素。广谱青霉素如氨苄西林、阿莫西林对革兰氏阳性菌的作用与青霉素近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优。

（2）头孢菌素类抗菌药物：随着代数的增加，抗菌谱扩大。第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌作用弱，对肠球菌、铜绿假单胞菌等无效。第二代头孢菌素对革兰氏阳性球菌的抗菌活性较第一代相近或较低，对革兰氏阴性杆菌所产β-内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，对奈瑟菌、部分肠杆菌均有抗菌作用，对铜绿假单胞菌、粪链球菌、不动杆菌无效。第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰氏阴性菌的作用较第二代更强，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，某些品种如头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦对铜绿假单胞菌亦有良好的抗菌活性。多数第三代头孢菌素对β-内酰胺酶的稳定性较第一、二代头孢菌素强。第四代头孢菌素抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌更加平衡，对肠杆菌和葡萄球菌的活性较第三代头孢菌素强；对产头孢菌素酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、沙雷菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相仿。第五代头孢菌素如头孢罗膦是近年来新合成的头孢菌素类药物，对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）、青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）在内的多数革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性，对部分革兰氏阴性菌也具有良好的抗菌活性。

（3）头霉素类抗菌药物：抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相仿，对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性较头孢菌素类药物强，对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定。

（4）β-内酰胺酶抑制剂：分为可逆性竞争型和不可逆性竞争型，可使青霉素类药物、头孢菌素类药物最低抑菌浓度明显下降，药物可增效几倍至几十倍，并可使产酶菌株对药物恢复敏感。

（5）碳青霉烯类抗菌药物：主要用于对其他抗菌药物耐药的革兰氏阴性杆菌感染、严重需氧菌与厌氧菌混合性感染的治疗。

（6）单环β-内酰胺类抗菌药物：如氨曲南，对大肠埃希菌、克雷伯菌等大多数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性，对需氧革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶水解。

以上内容摘自《妇产科临床药师抗感染病例会诊精萃》，主编汤静。