今日学药|多巴胺
多巴胺激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体。
①小剂量时(每分钟按体重0.5~2 μg/kg),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;②小到中等剂量(每分钟按体重2~10 μg/kg),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;
③大剂量时(每分钟按体重大于10 μg/kg),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。
口服无效。静脉注射5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内分布广泛,但不易通过血脑屏障。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极少部分为原型。
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿药无效的心功能不全。
静脉滴注:在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8 mg/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6~3.2 mg/ml溶液。
(1)成人常用量:开始时每分钟1~5 μg/kg,10分钟内以每分钟1~4 μg/kg速度递增,以达到最大疗效。
(2)慢性顽固性心力衰竭:静脉滴注开始时每分钟0.5~2 μg/kg逐渐递增。多数每分钟1~3 μg/kg给予即可生效。
(3)闭塞性血管病变:静脉滴注开始时每分钟1 μg/kg,逐增至每分钟5~10 μg/kg,直到每分钟20 μg/kg,以达到最满意效应。
(4)危重病例:先每分钟5 μg/kg滴注,然后以每分钟5~10 μg/kg递增至每分钟20~50 μg/kg,以达到满意效应;或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200~300 ml中静脉滴注,开始时按75~100 μg/min滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500 μg。
嗜铬细胞瘤、快速性心律失常、对本品及其他拟交感胺类药高度敏感的患者禁用。
常见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、乏力;少见头痛、恶心、呕吐。长期大剂量或小剂量用于外周血管病患者,可见手足疼痛或发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。
(1)对其他拟交感胺类药高度敏感的患者,可能对本品也异常敏感。
(2)妊娠期及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。
(3)下列情况慎用:糖尿病性动脉内膜炎;闭塞性血管病(动脉栓塞、动脉粥样硬化、雷诺病等);肢端循环不良;频繁的室性心律失常。
(4)静脉滴注本品时须监测血压、心排血量、心电图及尿量。
(5)应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量;选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注,以防药液外溢及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5~10 mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。
(6)静脉滴注时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间,需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定。休克纠正时即减慢滴速。
(7)遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。
(8)如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。
(9)突然停药可产生严重低血压,故停用时剂量应逐渐递减。
(1)与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,与单用本品时反应不同。
(2)大剂量多巴胺与α受体拮抗药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。
(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。
(4)与β受体拮抗药同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。
(5)与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯类的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。
(6)与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。
(7)与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。
(8)与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。
(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2~3 周曾接受单胺氧化酶抑制剂的患者,初量至少减到常用剂量的 1/10。
(10)与苯妥英钠同时静脉注射可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英钠抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。
注射液:2ml:20mg。
遮光、密闭保存。
本文首发于人卫药学 节选自《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》