替格瑞洛vs.氯吡格雷，应用有哪些注意事项？

*仅供医学专业人士阅读参考
药物对比，简单明了。
常有患者跑过来问我：“医生，替格瑞洛是什么药？咋不给我用氯吡格雷？”
实际上，替格瑞洛和氯吡格雷都是临床常用的抗血小板药物，可用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征（ACS）等患者发生血栓事件。
替格瑞洛是新型P2Y12受体拮抗剂，为非前体药，无需经肝脏代谢激活即可直接起效，直接作用于血小板ADP受体，发挥抗血小板聚集、扩血管作用。
常规剂量的替格瑞洛起效时间为30 min至4 h，平均半衰期为7.2 h。
不良反应
1
出血
替格瑞洛治疗效果的评估取决于血小板反应的多样性，血小板高反应性会增加患者支架血栓和再发心肌梗死风险，而低反应性则会导致出血性不良事件的发生。
有研究表明，替格瑞洛引起的药物不良反应中,出血发生率高达11.6%，其中严重出血占7.9%[1]。
2
呼吸困难
呼吸困难为替格瑞洛的常见不良反应。
PLATO研究显示，替格瑞洛组发生静息时呼吸困难、劳力性呼吸困难、阵发性夜间呼吸困难等呼吸困难不良反应的患者约占13.8%；呼吸困难的发生容易导致患者停药，在该试验中由于替格瑞洛出现呼吸困难而停药的比例为0.9%，而氯吡格雷仅0.1%[2]。
3
心律失常
4
尿酸水平升高
氯吡格雷vs.替格瑞洛

  • 替格瑞洛起效更快，氯吡格雷起效较慢；

  • 替格瑞洛每天服用2次，氯吡格雷每天服用1次；

  • 替格瑞洛抗血小板作用更强；

  • 长期应用替格瑞洛出血风险略高于氯吡格雷，短期应用差别不大；

  • 更推荐将替格瑞洛用于ACS的抗血小板治疗。

使用替格瑞洛还有以下注意事项
  • 不推荐联合使用强效或中度CYP2C19抑制剂比如奥美拉唑、艾司奥美拉唑、氟康唑、伏立康唑、氟西汀、氟伏沙明、环丙沙星、卡马西平等；
  • 对于肾功能不全患者，优先选择氯吡格雷+阿司匹林；
  • 痛风/高尿酸血症患者的抗血小板治疗优选氯吡格雷；
  • 替格瑞洛治疗过程中应尽量避免漏服。漏服1次，不会影响抗血小板效果，无需补服。
参考资料：
[1]Becker RC,Bassand JP,Budaj A,et al.Bleeding complications with the P2Y12 receptor antagonists clopidogrel and ti-cagrelor in the PLATelet inhibition and patient outcomes(PLATO)trial[J].Eur Heart J,2011,32(23):2933-2944.
[2]Wallentin L,Becker RC,Budaj A,et al.Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes[J].New Engl J Med,2009,361(11):1045-1057.
本文首发：医学界心血管频道
本文作者：大头虾
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