硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片有什么不同吗?
地平类降压药是目前临床最为常用的降压药之一,在药理学分类属于钙通道阻滞剂。根据该类药物在体内的药代动力学和药效动力学特点分为三代。第一代作用时间较短,生物利用度低,血药浓度波动大,由于用药后能够导致血管扩张和交感神经系统激活,可引起反射性心率加快、心悸和头痛。代表药物如硝苯地平片。第二代是通过剂型改造,将短效的硝苯地平做成缓释片或控释片,来达到药物治疗的平稳性和长效性。如硝苯地平缓释片(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)和硝苯地平控释片。第三代为药物本身具有长半衰期,一天一次给药,即可有效平稳降压。那么同属第二代的硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片在临床应用有何区别呢?
剂型不同
从名称上可以看出,一个是缓释片,一个是控释片。两种剂型虽然都能使药物作用时间延长,但在作用时间长短、药物释放速率有着明显不同。控释片一般作用时间更长,药代动力学为零级,血药浓度更加平稳。硝苯地平缓释片Ⅲ在作用时间、降压平稳性方面接近控释片。
给药次数不同
硝苯地平缓释片大多一日2次给药(Ⅰ、Ⅱ每日2次,Ⅲ每日一次),由于硝苯地平控释片可以24小时平稳降压,一日仅需一次给药。
能否掰开
药物缓控释制剂一般不允许掰开或弄碎,因为可能破坏药物的结构而失去剂型优势。在硝苯地平的这些缓控释剂型中,只有Ⅱ的药片中间有划痕,可以从中间沿线分开服用,其他都不能掰。
是否“排片”
硝苯地平控释片服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。而缓释片则无排片现象。
不良反应发生率不同
由于硝苯地平控释片作用时间更长、血药浓度更加平稳。理论上,引起反射性心率加快和头痛及面部潮红的副作用较缓释片更少些。
孕妇禁忌不同
硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)孕妇禁用;而硝苯地平缓释片(Ⅲ)和硝苯地平控释片怀孕20周以内的孕妇禁用。
虽然同属一种药物,剂型上仅差一字,却有这么多不同,临床应用时应加以注意。
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