岩藻糖基化硫酸软骨素（Fucosylated Chondroitin Sulfate）
岩藻糖基化硫酸软骨素（Fucosylated Chondroitin Sulfate）
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景：抗凝血药物的临床应用极为广泛，在骨科手术，心脏手术，抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物，包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物，岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到，深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性，且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。
前景预测：肝素的抗凝活性极为出色，目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质，使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面，肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物，同属于糖胺聚糖家族，但由于FuCS独特的化学结构，使得其具有口服抗凝活性，且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路，因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性，降低目标药物的获取难度，并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的优合成路线，应用前景广阔。
Neohesperidin-PCL/PLA-Chitosan新橙皮苷修饰聚乳酸-壳聚糖
三七皂苷R1,NotoginsenosideR1-Dopamine多巴胺/磷脂/顺铂/阿霉素/紫杉醇
聚缩醛修饰帕拉金糖polyacetal-Isomaltulose
异麦芽酮糖Palatinose-上转换纳米颗粒,荧光量子点，活性基团NHS/MAL/Alkyne/N3/azide改性牡丹酚原甙Paeonolide
菁染料CY7.5-芦丁糖/芸香Rutinose荧光标记物
量子点QDs/多巴胺/磷脂/顺铂/阿霉素/紫杉醇修饰芦丁/芸香苷Rutin
Biotin-PEG-RGD-D-(+)-Sucrose多肽-聚乙二醇-生物素-D-(+)蔗糖
ICG,FITC,TRITC,罗丹明-甜菊糖Stevioside，PAA,P4VP聚乳酸,纳米金-三氯蔗糖Sucralose
D-(+)-TuranosePEG-(PEI)/PNIPAM聚乙二醇-聚乙烯亚胺土耳其干罗糖
D-(+)-海藻糖D-(+)-TrehaloseDihydrate-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide，曲克芦丁Troxerutin-RGD多肽/Ubiquitin泛素
毛蕊花糖苷Acteoside修饰丹磺酰氯材料
聚乳酸/HRP/QDs-棉子糖Xylosucrose，PCL-PLA-PAMAM-PEG-木二糖Xylobiose
PtBA聚丙烯酸叔丁酯修饰HRP/QDs-甘露糖
D-甘露醇D-Mannito-NHS/MAL/Alkyne/N3/azidel，L-甘露糖醇L-Mannitol-CY3/CY5/CY7/FITC/TRITC
核糖醇Ribitol-RGD-Biotin-PTX-PAA-PLGA
PCL-PLA-PAMAM-PEG-PEI-侧金盏花醇Adonitol，D-(-)-核糖D-(-)-Ribose-CY3/CY5/CY7/FITC/TRITC
PEI-Ubiquitin-PAA-DSPE-PEG-D-(+)-塔罗糖D-(+)
PCL,PLA聚乳酸,Chitosan壳聚糖-D-塔罗糖醇D-Talitol，Cisplatin顺铂,阿霉素DOX,紫杉醇PTX-L-(-)-塔罗糖L-(-)-Talose
100巯基改性L-塔罗糖醇HS-L-Talitol
马来酰亚胺/叠氮/硅烷/丙烯酸酯修饰改性L-塔罗糖醇
RGD-Biotin-PTX-PAA-PLGA-木糖Xyloses
聚乙二醇PEG聚乙烯亚胺(PEI),聚N-异丙基丙烯酰胺PNIPAM-L-(-)-木糖L-(-)-Xylose
阿霉素DOX,紫杉醇PTX-五羟基戊烷/木糖醇
PLGA/PCL/PLA聚乳酸/HRP/QDs-纤维四糖Cellotetraose
UDP-glucoseUDP-葡萄糖
UDPGTUDP-glucuronosyltransferase尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶
UDP-4-azido-4-deoxy-D-Glc叠氮基-4-脱氧-D-葡萄糖
UDP-N-acetylglucosaminepyrophosphorylaseUDP-N-乙酰葡萄糖胺焦磷酸化酶
UDP-GIcUAUDP-glucuronicacidUDP-葡萄糖醛酸
UDP-2FGalUridine5'-diphospho-(2-deoxy-2-fluoro)galactose尿苷5'-二磷酸-(2-脱氧-2-氟)半乳糖
UDP-α-甘露糖苷β1,6n-乙酰氨基葡萄糖转移酶
UDP-GlcNAcα-mannosideβ1,6N-acetylglucosaminyltransferase
UDP-D-GalUDP-D-galactoseUDP-D-半乳糖
UDP-galactose4-epimeraseUDP-半乳糖4-差异构酶
UDP-N-acetyl-alpha-D-galactosamineUDP-N-乙酰-α-D-半乳糖胺
UDP-3-O-(R-3-hydroxymyristoyl)-glucosamineN-acyltransferaseUDP-3-O-(R-3-羟肉豆蔻基)-氨基葡萄糖N-酰基转移酶
UDP-N-乙酰氨基葡萄糖O-酰基转移酶
UDP-N-acetylglucosamineO-acyl-transferaseUDP复合材料
UDP-MurNAc-tripeptideUDP-MurNAc三肽
UDP-N-acetylmuramyl-L-gamma-D-Glu-meso-diaminopimelyl-D-Ala-D-Ala
UDP-2F-galactoseUDP-2F-半乳糖/-L-鼠李糖
CMP-N-acetylneuraminicacidhydroxylasegeneCMP-N-乙酰神经氨酸羟化酶基因
CMP-N-糖基神经氨酸
CMP-Neu5GcCMP-N-glycolylneuraminicacidN-糖基神经氨酸/[14C]N-甘氨酰神经氨酸
CMP-[14C]N-乙酰神经氨酸
CMP-[14C]N-acetylneuraminicacidN-乙酰神经氨酸/-[14C]N-甘氨酰神经氨酸
CMP-sialicacidCMP-唾液酸
CMP-PA;CDP-diacylglycerolCMP-phosphatidateCMP-磷脂酸盐
CMP-N-乙酰神经氨酸
CMP-NeuAcCMP-N-acetylneuraminicacid/CMP-N-糖基神经氨酸
CMP-GIycosides-CMP-糖苷
CMP-GIycosides-CMP-Dextran葡聚糖/右旋糖酐,Lysozyme溶菌酶
wyf 12.31