培哚普利片
【药品名称】 | 培哚普利片 |
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【英文名称】 | Perindopril Tab | |
【别 名】 | 雅施达 | |
【剂 型】 | 片剂 | |
【规 格】 | 4mg*30s/盒。 | |
【药品分类】 | 血管紧张素转换酶抑制剂ACEI | |
【参考价格】 | 96.00元 | |
【贮藏方法】 | 密封。阴凉干燥处保存。 |
【药理作用】
培哚普利是一种使血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶(血管紧张素转化酶)的抑制剂。这种转化酶或激酶是一种肽链端解酶,它使血管紧张素I转化为收缩血管的血管紧张素Il,它还能使舒张血管的缓激|扶降解为没有活性的七肽。血管紧张素转化酶的抑制会导致血浆中的血管紧张素Ⅱ减少,这样可以导致血浆肾素活性增加(通过抑制肾素释放的负反馈作用)并减少醛固酮的分泌。因为血管紧张素转化酶使缓激肽失活,所以血管紧张寨转化酶拨抑制也能提高循环及局部激肽释放酶-激肽系统(因而前列腺素系统也披激活)的活性。
【药代动力学】
培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉,培哚普利还产生了五种代谢物,都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。
【相互作用】
1、保钾利尿剂(安体舒通,氨苯蝶啶,单独或联合),治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂),钾盐、高钾血症(可以致命,尤其在肾衰的病例,药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者,不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用。
2、锂:ACE抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂,必须严密监测血锂水平并调整剂量。
3、雌二醇氮芥:血管神经性水肿的危险性增加。
【适应病症】 本品是一种血管紧张素转换酶抑制剂。主要用于治疗高血压与充血性心力衰竭。
【用法用量】
培哚普利片必须饭前服用,因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。
1、无水钠丢失或肾衰(即正常情况下):有效剂量为4mg/天,早晨一次服用。根据疗效,剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要,可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。
2、已使用利尿剂治疗的高血压患者: (1)开始治疗之前三天,停止服用利尿剂。如果必要,以后可以再次加服利尿剂。 (2)或由2mg开始治疗,并根据降压效果调整剂量。在治疗之前和治疗开始的最初15天内,建议监测血肌酐和血钾水平。
3、老年人(参阅:注意事项)由小剂量(2mg/天,早晨服药)开始治疗,如果必要,一个月之后,增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成,必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量(参阅:下表)。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能,肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄,体重和性别修正,用公式计算:(140-年龄)*体重/0.814。
【不良反应】
1、头痛,疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛;
2、体位性或非体位性血压(参阅:注意事项);
3、少数病例皮疹;
4、胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍;
5、已报道干咳与服用ACE抑制剂有关,其特点为持续性,但停药后干咳消失。如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的;
6、极少见:血管神经性水肿(参阅:警告) 对实验指标的影响;
7、血尿素和血肌酐中度升高,停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者;
8、在肾小球肾病患者,ACE抑制剂可引起蛋白尿;
9、高血钾,通常为一过性; 10.已报道贫血(参阅:注意事项)发生服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植,血液透析)。
【药用禁忌】
1、在下列情况下禁用培哚普利:
①培哚普利过敏;
②与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史;
③妊娠的4至9个月;
④.哺乳。
2、在下列情况下不推荐使用培哚普利:
①保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用;
②双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄;
③高血钾;
④在妊娠的最初三个月和哺乳期。
【注意事项】
对本品过敏者,儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用;肾血管性高血压、手术、麻醉、肾功能不全者应小心地调整剂量。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 尚不明确。
【老年患者用药】
开始治疗之前,应检查肾功能和血钾,起始剂量应根据血压变化进行调整,在有水钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起血压突然下降。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠初期的3个月不应使用培哚普利片。培哚普利禁止用于妊娠期的第4至9个月。由于尚无哺乳期使用培哚普利的有关信息,因此培哚普利片不推荐用于哺乳期的妇女,同时建议在哺乳期内尤其是护理新生儿或早产儿时,使用已知有较好的安全性的其他治疗。
【药物过量】
人类药物过量的资料较少。与血管紧张素转化酶抑制剂用药过挝有关的症状包括低血压、循环性休克、电解质紊乱、肾衰竭.换气过度、心动过速,心悸、心动过缓、头昏眼花。焦虑和咳嗽。用药过量的推荐治疗方法是静脉输注0.9%的生理盐水。如果发生低血压,患者应保持在休克的体位。如有可能,可输注血管紧张素Ⅱ或考虑I静脉内注入儿茶酚胺治疗。培哚普利可以通过血液透析从体循环中排除。治疗无效的心动过缓患者需起搏器治疗。应该持续监测生命体征,血清电解质及肌酐浓度。