碳青霉烯药物的差别

碳青霉烯药物的差别

2021-08-19原创:重症医学

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素。

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G— 菌,需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性,临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G—菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。

三者间的差别:

(1)抗菌作用各有侧重,对厌氧菌的抗菌谱相似,对需氧菌中的不发酵阴性菌,以美罗培南的活性最强,其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。

( 2)对中枢神经系统的不良反应,以亚胺培南发生率最高,美罗培南和帕尼培南较低。

(3)亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性,常加用倍他米松以减轻肾毒性。

(4)亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注,美罗培南尚可用于肌注。

亚胺培南与美罗培南临床上使用有什么不同区别:

1、亚胺培南在临床应用中易被DHP-Ι水解,对CNS及肾的毒性大,在使用时必须配合使用降低肾毒性的药物或DHP-Ι抑制剂。美罗培南在C-1位有一甲基,对DHP-Ι高度稳定,减轻肾毒性;在C-2位有吡咯烷基团取代,增强了对革兰阴性杆菌抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。

2、 亚胺培南对葡萄球菌属PBP1和PBP4亲和力强,美罗培南虽对PBP1有较强亲和力,但对PBP4作用低于亚胺培南。亚胺培南对大肠埃希菌的PBP1a和PBP2a亲和力比美罗培南强,美罗培南对大肠埃希菌的主要靶位是PBP2,对铜绿假单胞菌的主要靶位是PBP3。

3、 亚胺培南优先与PBP2结合,可同时抑制内肽酶和糖肽酶,导致G-杆菌形成球状体或椭球形体,同时与PBP1结合,导致细菌细胞迅速溶解。.美罗培南低浓度可与PBP3结合,抑制细菌内肽酶,使其分裂繁殖受抑制,而产生丝状体。在高浓度时与PBP2结合,产生球状体。

4、抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是亚胺培南的2-16倍,亚胺培南抗革兰阳性菌(特别是金葡菌和肠球菌)的效力是美罗培南的2-4倍。

5、给药3h后清除率 亚胺培南 = 38.8%* 美罗培南 = 51.9%* 给药后3h,体内存留更多的亚胺培南。

6、1g药物30min内静滴,亚胺培南与美罗培南的药-时曲线下面积(AUC)有统计学差异(P<0.05 )比美罗培南高出36.6%

临床推荐剂量 美罗培南 1g/q8h 相当于3g/d 亚胺培南 0.5g/q6h, 相当于2g/d

7、退热时间:亚胺培南明显快于美罗培南 用药时间:亚胺培南较美罗培南短

8、亚胺培南对大肠杆菌PBP2亲和力较强,因而内毒素释放最低。

9、亚胺培南能透过血脑屏障,存在CNS疾病的病人,会导致抽搐、癫痫发作。

仅供医学人士参考

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