服用他克莫司 您需要了解的两三事
来源：上海药讯（2017-3-21）
他克莫司（又称FK506，商品名：普乐可复），广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。然而，他克莫司用药的个体差异极大，在用药的各个环节多种药物和食物均可能影响他克莫司的血药浓度。
临床上使用他克莫司要进行血药浓度监测已成为医疗常规，他克莫司血药浓度监测和服药期间需要注意以下几点：
服药时间与采血时间的准确与否直接影响到他克莫司血药浓度的监测值。
不正确的服药方法会引起血中他克莫司浓度偏低且不规则波动。他克莫司的服药方法是每天两次，定时服用，两次间隔12小时。他克莫司需空腹服用，也就是至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。需整粒吞服，温水送服。
采血时间最好在连续用药至少4～5天后，于服药12h后（即下一次服药前）抽血测定浓度。
Tips：
监测方法的选择
目前测定他克莫司的方法有好几种。临床上一些患者由于更换就医医院，选择不同的监测方法，容易导致不同方法所测结果发生偏差，这给调整他克莫司的剂量，维持其适宜的有效浓度范围带来一定的困难，但这个因素往往容易被忽略。建议患者在选择不同医院时注意询问其监测他克莫司的方法，并尽可能选择同一种监测方法。
注意药物的差别
同一患者服用不同厂家、不同批号、不同剂型的他克莫司可能有很大的差别，而造成他克莫司的血药浓度的异常波动，在就诊时患者需要向医生说明。
患者服用他克莫司后机体的免疫功能受到抑制，抵抗力下降，可能容易发生感染，所以，在用药期间患者应积极预防感染。他克莫司可能引发高血糖、高血脂等异常，也可能有肾功能异常、高血压等，还有其他的不良反应。
因此，在服用他克莫司期间，患者应定期来医院就诊复诊，监测血常规、血糖、血压、血脂、肝肾功能等，积极应对并及时处理。
他克莫司主要由肝脏CYP酶系统代谢，也是CYP酶的抑制剂，因此，同样经过CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物都会使得他克莫司的浓度产生波动。
抗真菌药（酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、大环内酯类抗菌药（红霉素、克拉霉素）、钙通道阻滞剂类的降压药（地尔硫卓）等肝药酶抑制剂均可显著升高他克莫司的血药浓度；而利福平、糖皮质激素等肝药酶诱导剂则会使他克莫司的血药浓度明显降低。
各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁可增加他克莫司暴露量，也应避免使用。
五味子甲素（五酯胶囊的主要成分）、黄连素（盐酸小檗碱）、大黄、复方甘草酸苷（甘草）、桑黄、联苯双酯、贯叶连翘等中药成分能影响他克莫司血药浓度，应避免同时服用。
因此在服用他克莫司期间，加用任何西药、中成药，都需要密切监测他克莫司浓度。另外，由于中草药的成分复杂，应尽量避免服用中草药、膏方等。
服用他克莫司期间避免严格食用葡萄柚，包括各种含有柚子汁成分的饮品。有报道发现，如果用一杯纯柚子汁送服经过CYP3A代谢的1粒药物，血药浓度陡增，可能相当于一次顿服10粒以上药物，产生不良后果的概率会显著增加，对患者来说极其危险。
另外各种茶水、含茶成分的饮料，其他一些常见食物，例如胡椒、辣椒、姜、大豆、葡萄汁、石榴汁等，对他克莫司浓度也会产生影响，应尽量避免。
（作者单位：上海市第一人民医院临床药学科）
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