药理知识 || 口服降糖药汇总,值得收藏
2型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏,可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用胰岛素治疗。
双胍类降糖药
代表药:盐酸二甲双胍片 0.5mg
【作用机制】
1、本品为双胍类降糖药。不是通过刺激胰岛 β 细胞增加胰岛素的浓度,而是直接作用于糖的代谢过程,促进糖的无氧酵解,增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而保护已受损的胰岛 β 细胞功能免受进一步损害,有利于糖尿病的长期控制。
2、本品抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
3、本品无促使脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用。
4、本品与磺酰脲类降糖药比较,不刺激胰岛素分泌,甚少引起低血糖症,而两者合用时可起到协同作用,以提高降血糖的疗效。
【适应症】
1、 本品首选用于单纯饮食及体育运动不能有效控制的2型糖尿病, 特别是肥胖的2型糖尿病。
2、对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
3、本品也可与磺酰脲类口服降糖药合用,具协同作用。
【不良反应】
本品常见不良反应包括腹泻,恶心,呕吐,胃胀,乏力,消化不良,腹部不适及头痛。
磺脲类降糖药
代表药:格列吡嗪片 5mg
【作用机制】
本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
【适应症】
适用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
【不良反应】
本较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
葡萄糖苷酶抑制剂
代表药:阿卡波糖胶囊 50mg
【作用机制】
本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明:本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
【适应症】
配合饮食控制,用于: 1、 2型糖尿病。 2. 降低糖耐量低减者的餐后血糖。
【不良反应】
常有胃肠胀气和肠鸣音,偶有腹泻和腹胀,极少见有腹痛。
噻唑烷二酮类
代表药:盐酸吡格列酮片 15mg
【作用机制】
本品为一种噻唑烷酮类降糖药。通过增加脂肪组织、骨骼肌、肝脏等外周组织对胰岛素的敏感性,抑制肝糖原异生作用,达到控制血糖、降低血脂和循环胰岛素水平。本品用于治疗Ⅱ型糖尿病(或成人糖尿病)。
本品通过作用于外周组织中γ过氧化物酶激活增殖受体(PPARγ)而降低胰岛素抗性,PPARγ已发现存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏中。
【适应症】
本品主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。使用本品应控制饮食和体重,并适当运动。
【不良反应】
主要有上呼吸道感染、头痛、鼻塞、肌肉痛、牙不适。
非磺脲类促胰岛素分泌
代表药:瑞格列奈片 0.5mg
【作用机制】
本品为短效口服降血糖药,通过促进胰腺β细胞的胰岛素分泌,降低血糖水平。其作用机理是通过与β细胞膜上的特定位点结合,关闭细胞膜上ATP依赖性钾通道,使β细胞去极化,导致其钙通道开放,钙的内流增加,从而促使胰岛素分泌。
【适应症】
本品主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。使用本品应控制饮食和体重,并适当运动。
【不良反应】
服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。
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