【脉铂医药】MedBio 66-76-2 Dicoumarol技术参数

1、产品物理参数:

常用名

双羟香豆素

英文名

Dicoumarol

CAS号

66-76-2

分子量

336.295

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

620.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C19H12O6

熔点

290-292 °C(lit.)

闪点

231.9±25.0 °C

2、技术资料:

体外研究

Dicoumarol是NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)和PDK1的抑制剂,IC50分别为0.37±0.15和19.42±0.032μM。 Dicoumarol以剂量依赖性方式抑制PDK1活性。当用200μMDicoumarol处理时,PDK1的酶活性降低约94%。双香豆素使p-PDHA1水平降低26%(100μMDicoumarol)和72%(200μMDicoumarol),总PDHA1水平无统计学差异。 100μM和200μM双香豆素均显着诱导SKOV3细胞凋亡。同样,膜联蛋白V + PI +细胞的流式细胞术分析显示,100μM和200μMDicoumarol处理分别产生约20.87%和24.94%的凋亡细胞,显着高于载体处理[2]。还观察到用已知的NQO1抑制剂Dicoumarol处理MCF-7-TAMR细胞可逆转他们的他莫昔芬抗性表型[3]。

体内研究

与对照组或赋形剂组的肿瘤相比,100mg / kg的二氯乙酸酯(DCA),30mg / kg的双香豆素和50mg / kg的双香豆素均显着降低肿瘤体积并降低肿瘤重量。与来自对照或载体组的肿瘤相比,Dicoumarol处理的SKOV3异种移植物中总caspase-3和总抗多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)显着降低[2]。

3、同类产品列表:

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