阿司匹林 vs 布洛芬、吲哚美辛,解热镇痛抗炎,用药有何不同?

*仅供医学专业人士阅读参考

非甾体抗炎药之间有什么区别?

前些天刚上岗的临床小白去查房时正好遇到主任,老主任为了考考他,向他提了这样一个问题:阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬,都是经典的非甾体抗炎药,那这三种药物在用药上有何不同?临床小白竟一时间答不上来。
作为全球使用最多的药物种类之一,非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶,减少前列腺素(Prostaglandin,PG)的生成,消除PG对致炎物质的增敏作用,从而发挥解热、镇痛和抗炎效果。该类药物在临床应用广泛,代表药物有阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬等。但作为临床对症治疗的常见用药,同为NSAIDs的阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬之间又有什么区别呢?
记住以下5大区别,主任查房不再慌!

一、适应症有何区别?

虽然阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬均具有解热、镇痛、抗炎的作用,但这三个药物的适应症却各有特点,详见图1:
图1 适应症的区别
解热作用有差异
  • 多数情况下,布洛芬可用于治疗高热不退,美国食品药品监督管理局(FDA)目前也仅推荐布洛芬、对乙酰氨基酚作为安全有效的解热药物在儿科使用。当体温高于39.2℃时,布洛芬的疗效相比对乙酰氨基酚更佳,且退热时间相对更持久[1]。
  • 阿司匹林解热作用较强,对正常体温几乎无影响。布洛芬与阿司匹林相比较,两者退热作用相似,但布洛芬疗效更为持久,且胃肠道不良反应较轻,在此类药物中对胃肠道的反应为最低,因此患者也更易耐受。
  • 吲哚美辛解热作用强于阿司匹林,但因其不良反应较多且较严重、发生率较高,故一般不作为常规解热镇痛药物使用,但吲哚美辛对不易控制的长期发热及癌性发热效果较好。
镇痛作用有差异
  • 吲哚美辛在非甾体抗炎药中镇痛作用最强,对炎症性疼痛作用显著,50mg的吲哚美辛就相当于600mg阿司匹林的镇痛效力[1];
  • 布洛芬镇痛作用较强,约为阿司匹林的16-32倍[2],常用于缓解关节炎导致的疼痛、牙痛、术后痛及癌痛等。
  • 阿司匹林对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
抗炎抗风湿作用有差异
  • 吲哚美辛治疗急性风湿病及类风湿性关节炎的疗效与保泰松相近,对中至重度类风湿性关节炎和骨关节炎,特别是累及手、髋、膝、肩等处病变效果较好。
  • 阿司匹林抗炎和抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24-48h即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
  • 布洛芬抗炎作用较弱。

二、用法用量有何区别?

这三种非甾体抗炎药,临床对应不同的适应症时使用剂量也不尽相同,如动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险高但出血风险不增高的40-70岁成人可服用小剂量阿司匹林进行ASCVD一级预防[3];用于抗风湿时,剂量可达一日3-4g,详见图2:
图2 使用剂量的区别
注:不同药品说明书用法用量有出入,临床应用应以具体说明书为准。

三、不良反应有何区别?

非甾体抗炎药较常见的不良反应为胃肠道损伤、肝肾功能损害等,但不同药物的不良反应仍各有不同。有些哮喘患者使用阿司匹林数分钟或数小时后,可出现剧烈哮喘、喉头水肿、荨麻疹、低血压及休克等,该现象被称为“阿司匹林哮喘”。
一旦发生“阿司匹林哮喘”,应立即实施处理,尽快采取缓解气道阻塞,纠正低氧血症,恢复肺功能等对症措施,预防进一步恶化[5]。不良反应详见图3:
图3 不良反应的区别

四、禁忌症有何区别?

非甾体抗炎药物的首要禁忌症为活动性胃肠性溃疡或近期胃肠道出血,由于存在交叉过敏反应,对阿司匹林过敏的哮喘患者也禁用布洛芬和吲哚美辛,详见图4:
图4 禁忌症的区别

五、是否可以联用?

布洛芬与阿司匹林不能联用:布洛芬与阿司匹林联用时,可竞争性占据血小板COX-1的乙酰化位点,减弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加心血管事件发生风险。
布洛芬与吲哚美辛不能联用:二者都有很高的蛋白结合率,联用时会竞争与蛋白的结合。但吲哚美辛与蛋白的结合较布洛芬稳定,可置换出已与蛋白结合的布洛芬,从而使布洛芬血药浓度升高,不良反应风险加大。二者联用还可加剧胃肠道出血、肝损害等不良反应[6]。
总之,严格掌握非甾体抗炎药的适应症和禁忌症,避免大剂量或长期使用;在使用药物期间,充分告知患者潜在的毒性,并进行相关检测(全血细胞计数、肝肾功、血压等),加强用药期间的观察,就可以安全、有效、合理地使用好药物。
参考文献
[1]石浩强. 布洛芬,你用对了吗?[N]. 中国医药报,2021-03-12(003).
[2]张石革,孙定人.解热镇痛药[J].中国药房,2001(01):62-63.
[3]2019阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2019(01):5.
[4]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学[M].第18版.北京:人民卫生出版社,2018:212-251[5]王晓刚,李红,张连凤,万颖超,刘晓琼,欧阳爱军.布洛芬诱发1例危重阿司匹林哮喘临床分析[J].井冈山大学学报,2017,38(06):98-101.
[6]王华平.吲哚美辛合用其它药物的相互作用[J].医药导报,1994(03):135.

本文首发:医学界临床药学频道

本文作者:福娃

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