解读丨EGFR肺癌突变患者都适用哪些靶向药物?

  EGFR表皮生长因子受体主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中,大约有 15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。无吸烟史者,比例高达 50-60%,常见的突变位点是外显子19和21,占90%,称为经典型突变,其余10%为外显子18和20的突变。

  吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙)

  可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变(EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)突变)。

  吉非替尼也适用于治疗既往接受过化学治疗(铂类和多西紫杉醇)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  厄洛替尼(盐酸厄洛替尼片)

  2004年11月18日获FDA批准上市,适用于肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗。

  阿法替尼 (afatinib)

  阿法替尼于2013年7月12日获FDA批准上市,作为一线药物,治疗肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或者21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  达克替尼(Dacomitinib,达克替尼)

  2018年9月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准达克替尼用于转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。

  奥希替尼(Tagrisso )

  2015年11月13日,FDA批准奥希替尼用于EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌

  2017年3月31日,FDA批准用于治疗转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变患者,其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗期间或之后进展。

  2018年4月18日,FDA批准奥希替尼作为EGFR突变的非小细胞肺癌的一线治疗药物,其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)突变(外显子19缺失或外显子21 L858R突变)。

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