【脉铂医药】MedBio|942487-16-3|PF-03814735使用方法

1、PF-03814735物理参数：常用名PF-03814735英文名pf-03814735CAS号942487-16-3分子量474.479密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C23H25F3N6O2熔点无资料闪点无资料2、PF-03814735物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3分子式C23H25F3N6O2分子量474.479精确质量474.199097PSA99.25000LogP2.11外观性状white to beige折射率1.642储存条件?20°C水溶解性DMSO: soluble20mg/mL, clear3、PF-03814735技术资料：体外研究在完整细胞中，PF-03814735对Aurora1和Aurora2激酶的抑制活性降低了磷酸化Aurora1，磷酸化组蛋白H3和磷酸化Aurora2的水平。 PF-03814735产生胞质分裂阻滞，导致细胞增殖的抑制和多倍体多核细胞的形成[1]。小细胞肺癌（SCLC）和较小程度的结肠癌细胞系对PF-03814735非常敏感。 Myc基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与PF-03814735的功效显着相关[2]。体内研究每天一次口服施用PF-03814735给携带人异种移植肿瘤的小鼠，在可耐受的剂量下导致肿瘤中磷酸化组蛋白H3的减少，并导致肿瘤生长的显着抑制。 PF-03814735和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合显示出加性肿瘤生长抑制[1]。当以每周50mg / kg的给药方案施用时，PF-03814735在NCI-H82异种移植物中更有效，与15mg / kg的每日方案相比。 PF-03814735按周计划延迟23.5天的生长，相当于治疗过程中0.9细胞的净细胞死亡[2]。激酶实验Aurora1和Aurora2蛋白质作为在昆虫细胞中表达的全长His标签重组蛋白产生。对于Aurora2激酶测定，在底物肽浓度为2μM时，在3至300μMATP和各种浓度的PF-03814735的60分钟内评估重组Aurora2蛋白对底物肽的磷酸化。对于所有条件，磷酸化在此期间是线性的。对于Aurora1激酶测定，通过重组Aurora1蛋白质对底物肽的磷酸化通过96孔板形式的闪烁亲近测定来评估，其中通过在链霉抗生物素蛋白闪烁接近上捕获肽来测量33P掺入肽底物中。测定珠[1]。4、PF-03814735同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11728Alexidine dihydrochlorideAlexidine dihydrochloride1715-30-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11644Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)2353-33-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11693UNC 0646UNC 06461320288-17-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11787BML-210(CAY10433)BML-210(CAY10433)537034-17-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11792PFI 4PFI 4900305-37-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11662SCH-1473759SCH-14737591094069-99-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11760BMS-345541(free base)BMS-345541(free base)445430-58-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11655GSK 525768AGSK 525768A1260530-25-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11809BI-9564BI-95641883429-22-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11824UNC 0642UNC 06421481677-78-410mg≥98%