肺癌新药：EGFR/HER2双靶点抑制剂II期数据公布！

吡咯替尼是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于HER1、HER2、HER4，这也是中国实体肿瘤中第一个基于II期的临床研究结果批准上市的抗肿瘤药物。

2018年8月，中国药监局批准吡咯替尼联合卡培他滨治疗既往接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌患者。

2020年7月2日，《临床肿瘤学杂志》公布了一项前瞻性、多中心、开放标签、单臂II期研究（NCT02834936），评估了吡咯替尼治疗HER2突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。

商品名：艾瑞妮

通用名：马来酸吡咯替尼片

代号：SHR-1258

靶点：EGFR、HER2

厂家：江苏恒瑞医药股份有限公司

规格：80mg*14片、160mg*28片

美国首次获批：未获批

中国首次获批：2018年8月

获批适应症：HER2阳性乳腺癌

推荐剂量：400mg,每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。

医保价格：

80mg*14片：1204元

160mg*28片：4093.6元

人群特征

该研究共纳入了60例HER2突变NSCLC患者，接受了吡咯替尼（400mg，每日1次）单药治疗。研究的主要终点为客观缓解率（ORR）。

入组人群特征为：中位年龄为57岁；55%的患者为女性；71.7%的患者无吸烟史；96.7%的患者为IV期；12例患者脑转移；所有患者均接受化疗，其中41.7%的患者接受了至少2个疗程的化疗；25%的患者还接受过靶向治疗；26.7%的患者接受过放疗；患者均为HER2突变：44例患者为12bp外显子20插入突变，6例患者为G776突变，5例患者为9bp外显子20插入突变，1例患者为V777L突变、4例患者为L755P突变。

临床数据

研究数据显示：中位随访时间为11.7个月；客观缓解率（ORR）为30.0%；疾病控制率（DCR）为85%；中位无进展生存期（mPFS）为6.9个月；中位反应持续时间（mDoR）为6.9个月；中位总生存期（mOS）为14.4个月。

不同HER2突变类型的所有亚组患者都表现出良好的客观缓解率（ORR）：12bp外显子20插入突变 VS G776突变 VS 9bp外显子20插入突变 VS V777L突变 VS L755P突变的ORR为27.3% VS 16.7% VS 60.0% VS 100% VS 25.0%。

脑转移（n=12例） VS 无脑转移（n=48例）患者的ORR为25.0% VS 31.3%；mPFS为5.5个月 VS 6.9个月。

仅接受过一线化疗 VS 接受过二线以上化疗的患者ORR为44% VS 20%。

不良反应

常见的所有级别不良反应为腹泻（91.7%）、呕吐（28.3%）、AST升高（15%）。

常见的1-2级不良反应为：血肌酐升高（30%）、ALT升高（15%）、恶心（13%）、体重下降（13%）、贫血（13%）、白细胞减少（11.7%）、皮疹（11.7%）、乏力（10%）、甲沟炎（10%）。

常见的3-4级不良反应为：腹泻（20%）、呕吐（1.7%）、AST升高（1.7%）。未发生与治疗相关死亡病例。

小结

由此可见，吡咯替尼在多线难治的HER2突变型NSCLC患者中显示出可控的安全性和令人鼓舞的疗效。

参考来源：

https://ascopubs.org/

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