甲钴胺如何使用？很多人都用错了！

作者：姜康 刘玉娟

来源：医学界神经病学频道

在临床中发现甲钴胺的用法上有静脉滴注、静脉注射、肌肉注射，使用频率有一日1次、一日2次、每周3次等。有读者留言建议出一期甲钴胺的使用方法。
基于此，本篇重点整理甲钴胺注射液的使用方法以及为何如此使用，供各位参考。

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甲钴胺的结构和适应证
钴胺（cobalamin）是一种由含钴的卟啉类化合物构成的水溶性B族维生素。根据结构中钴的β位连接不同的功能团而称为不同的钴胺素，与氰根相连叫氰钴胺（维生素B12），与羟基相连叫羟钴胺，与甲基相连叫甲钴胺，与腺苷基相连就叫腺苷钴胺。其中能被人体直接利用的只有甲钴胺和腺苷钴胺，其他钴胺素需在细胞中转化为这两种形式。临床中使用的维生素B12、甲钴胺和腺苷钴胺均属于B族维生素成员，临床适应证有差异。
图1 维生素B12分子结构式
[1]为腺苷钴胺；[2]为甲钴胺；[3]为羟钴胺；[4]为氰钴胺
甲钴胺易被神经细胞的亚微结构等摄取，促进神经细胞内核酸、蛋白质和神经髓鞘磷脂的合成，促进轴浆转运和轴突再生，加速突触传递的恢复和脑内乙酞胆碱含量的正常化，因此甲钴胺主要用于糖尿病引起的周围神经病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

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甲钴胺注射液的用法
（1）周围神经病：通常成人一次0.5mg，一日一次，一周3次，肌肉注射或者静脉注射。
（2）巨红细胞性贫血：通常成人一次0.5mg，一日一次，一周3次，肌肉注射或者静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给予一次0.5mg。

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甲钴胺注射液使用中的注意事项
甲钴胺见光易分解，其包装有避光保护袋，使用时开封后要立即使用。
因此甲钴胺注射液不通过静脉配置中心统一调配，而由临床科室采用该药原液肌内注射或静脉注射给药，以减少药品与光线的接触。
肌注的时候应避免同一部位反复注射，避免在瘢痕、硬结、发炎处注射，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。避开神经分布密集的部位。

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临床答疑
1
甲钴胺注射液一天一次使用合理吗？
甲钴胺注射液肌注半衰期为29小时，在上市前的临床试验中证实该药500ug在连续注射使用过程中，每次给药前血清中总B12浓度随着给药天数的增加而不断上升。给药两天后与初次给药后24小时值（3.9土1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。
也就是连续给药并不能无限制增加血药浓度，同时甲钴胺注射液已知的不良反应有血压下降、呼吸困难；皮疹；头痛、发烧感；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结等。
虽然尚无证据证实大剂量使用甲钴胺的危险性，但是不排除大剂量使用甲钴胺注射液有增加其不良反应发生的可能，所以不建议临床使用甲钴胺注射液每日一次给药，建议仍然按照说明书一周3次给药。
2
甲钴胺注射液能静脉滴注吗？
甲钴胺注射液静脉注射在给药后3min达到血药浓度峰值，肌内注射约1h达血药浓度峰值[1]。且甲钴胺注射液易水解和光解性加上氧气的氧化作用，故说明书中并未推荐静脉滴注的给药方法。
研究表明，暴露于外环境时间过长的甲钴胺不够稳定且需要严格的避光[2,3]。随着药物部分成分的降解，其不良反应发生的概率也会随之增加[4]。
虽然临床存在静脉滴注的经验性用法，但不建议临床超说明书用药。甲钴胺注射液避光静脉滴注能否作为一种成熟的超说明书用药方法应用于临床，还有待结合药品的药动学、药效学、不良反应等进一步研究。
总结：
1. 甲钴胺注射液按照说明书应该一周3次使用，临床中一日1次的使用方法不合理。
2. 使用方法静脉注射和肌注，静脉滴注未在说明书中提及，若使用即为超说明书用药。
3. 见光易分解，开封后立即使用。
参考资料：
[1]甲钴胺注射液说明书.
[2]夏军龙,王毅刚,王景景,et al.临床静脉滴注过程对注射用甲钴胺浓度的影响[J].中国药师,2013,16（011）:1746-1748.
[3]李菊,刘军旗.甲钴胺注射液的光稳定研究及其对临床用药的指导意义[J].黑龙江医药,2006,19（2）:127-127.
[4]曹原,司继刚.甲钴胺注射液的临床使用和管理[J].儿科药学杂志,2017（06）:62-64.
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