注意!这些药物合用有风险!——降脂药篇
本期卢老师将与大家分享的是一些常用的降脂药物与其他药物搭配时可能会产生的一些不良后果。各位药店同仁在遇到购买此类药物组合时或单独购买此类降压药时,一定将这些注意事项告知顾客,以免发生危险!
阿托伐他汀与环孢素:环孢素抑制CYP3A4(一种药物代谢酶)和P-gp(影响细胞内血药浓度的一种糖蛋白),显著提升阿托伐他汀的AUC(药物进入血液的总量)至8.7倍,升高血药浓度CMAX(血药浓度峰值)升高可达10.7倍,从而导致肌酸激酶升高,增加肌病的风险。因此要避免合用。
阿托伐他汀与吉非罗齐:吉非罗齐抑制UGT(葡萄糖醛酸转移酶)而减慢阿托伐他汀的葡萄糖醛酸化代谢,会导致阿托伐他汀AUC增加。T1/2(药物半衰期)轻度延长,会引起肌酸激酶升高,增加肌病的风险。因此要避免合用。
阿托伐他汀与克拉霉素:克拉霉素抑制肝脏和肠道CYP3A4,显著减缓其代谢,会使阿托伐他汀的AUC增加82%,引起Cmax升高56%,增加肌肉及肝脏毒性。因此两者需要谨慎合用。
阿托伐他汀与伊曲康唑:伊曲康唑会抑制CYP3A4。减慢阿托伐他汀的代谢。合用伊曲康唑使阿托伐他汀t1/2延长60%,Cmax升高2.4倍。增加肌肉和肝脏毒性。需要谨慎合用。
辛伐他汀与环孢素:环孢素减少肝细胞对辛伐他汀的摄取,降低疗效。升高外周血浓度,增加肌肉毒性,合用易出现急性肌病。要避免合用。
辛伐他汀与伊曲康唑/伏立康唑,泊沙康唑:伊曲康唑,伏立康唑,泊沙康唑。抑制CYP3A4,而显著减慢辛伐他汀的代谢,最高能使辛伐他汀的AUC增加19倍。极大的升高了辛伐他汀的血药浓度,可导致横纹肌溶解。以及肌肉毒性。一定要避免合用。
辛伐他汀与克拉霉素/红霉素:红霉素及克拉霉素抑制CYP3A4和Pgp。显著减慢辛伐他汀的代谢。可使其AUC分别增加10和12倍,C max升高3.4倍和5倍。会导致横纹肌溶解症。要避免合用。
辛伐他汀与吉非罗齐:吉非罗齐显著抑制辛伐他汀酸与葡萄糖苷酸的结合,减慢后者的排泄,增强疗效,但同时也会使辛伐他汀酸的Cmax升高112%。增加肌肉毒性。因此要避免合用。
辛伐他汀与达那唑:达那唑与辛伐他汀竞争经CYP3A4代谢,合用后会出现横纹肌溶解症和急性肾衰竭,所以要避免合用。
辛伐他汀与氨氯地平:氨氯地平会抑制辛伐他汀代谢,会导致Cmax升高58%,增加肌病,横纹肌溶解症的风险。要谨慎合用。
辛伐他汀与维拉帕米:维拉帕米会显著抑制Pgp和CYP3A4,减慢辛伐他汀的代谢。使其Cmax升高5倍,增加肌病、横纹肌溶解症的风险。因此要谨慎合用。
辛伐他汀与地尔硫卓:地尔硫卓抑制CYP3A4而显著减慢新伐他汀的代谢。会是辛伐他丁酸的Cmax升高3.7倍。会增加肌病及横纹肌溶解症的风险。
瑞舒伐他汀与环孢素:环孢素显著抑制OATP1B1(有机阴离子转运多肽,在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用),减少肝脏对瑞舒伐他汀的主动摄取,升高血液浓度,C max值可升高10.6倍,会增加肌肉、肝脏毒性,所以要避免合用。
各位药店伙伴,你们记住了吗?