β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。β肾上腺素受体阻断药可分为非选择性的（β1、β2受体阻断药）和选择性的（β1受体阻断药）两类。在β受体阻断药物中，部分存在内在拟交感活性，因为本类药物又可分为有内在拟交感活性及无内在拟交感活性两类
| 中文名 |
β受体阻滞剂展开
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| 外文名 |
β-receptor blockers or β blockers展开
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| 功能 |
选择性地与β肾上腺素受体结合展开
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| 药效 |
拮抗β 受体效应展开
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| 应用范围 |
医学展开
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| 类型 |
药物展开
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| 别称 |
Beta受体阻断药、β受体阻断剂、β受体拮抗剂或β阻断药展开
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β受体分布及功能
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，它是能被儿茶酚胺类肾上腺素和去甲肾上腺素激活的G蛋白偶联受体，分为α、β两型，α受体又分为α1和α2型受体；β受体又分为β1，β2，β3型受体。[1]
α受体分布
α1——血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、肝
α2——血管平滑肌、突触前膜（负反馈地抑制突触前膜内NE等递质的释放）、脂肪细胞、血小板、肝细胞等
β受体分布
β1受体分布受体主要位于心脏（占心脏β受体总数的80%左右）、脂肪组织及肾血管床、血小板、唾液腺和胃肠道、肠系膜动脉
β2——平滑肌、骨骼肌和肝脏、突触前膜（正反馈地促进突触前膜内NE等递质的释放）
β3——脂肪肌肉、肝脏和肥大细胞、子宫脂肪细胞以及肾脏组织，可能对脂肪分解有调节作用
主要分类及药理学特性
β受体阻断药的体内过程特点与各类药物的脂溶性有关。β受体阻断药口服后自小肠吸收，受脂溶性和首过消除的影响，其生物利用度个体差异较大。如普萘洛尔、美托洛尔等口服容易吸收，而生物利用度低；吲哚洛尔、阿替洛尔生物利用度相对较高。由于本类药物主要由肝代谢、肾排泄，对肝肾功能不良者应调整剂量或慎用[2]。
药理作用
β受体阻断作用
心血管系统
作用取决于机体NA能神经元的张力，以及对β受体亚型的选择性。
心脏：阻断心脏的β1受体，导致心率↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，血压↓
血压：一方面阻断血管β2受体，另一方面抑制心脏功能，反射性兴奋交感神经，使血管收缩、外周阻力增加。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用。
支气管平滑肌
阻断支气管平滑肌β2受体，使其收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较小，只有在支气管哮喘或慢阻肺换装中，有时可诱发或加重哮喘。
代谢
脂肪：脂肪分解减少，游离脂肪酸减少，但VLDL、甘油三酯和HDL增加
血糖：抑制糖原分解，对正常人血糖影响小，延缓胰岛素使用后血糖的恢复。
甲亢：对儿茶酚胺的敏感性下降，抑制T4→T3
肾素
阻断肾小球旁细胞的β受体，导致肾素分泌减少，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，导致血压下降
内在拟交感活性
有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。
膜稳定作用
β受体阻断剂具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。
抗血小板聚集作用
降低眼压，治疗青光眼。
临床应用
心律失常
对多种原因引起的快速型心律失常有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好
心绞痛和心肌梗死
对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗死，早期应用普萘洛尔、美托洛尔等均可降低心肌梗死患者的复发和猝死率
高血压
β受体阻断药是治疗高血压的基础药物
充血性心力衰竭
β受体阻断药对扩张型心肌病的心力衰竭治疗作用明显，现认为与以下几方面因素有关：①改善心脏舒张功能；②缓解儿茶酚胺引起的心脏损害；③抑制前列腺素或肾素所致的缩血管作用；④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性
甲亢
今年将普萘洛尔用于治疗甲亢
其他心血管疾病
1 扩张型心肌病 早期阶段仅有心脏扩大而无心力衰竭临床表现的患者, 即可应用β 受体阻滞剂, 以减少心肌损伤和延缓病变进展, 尤其适用于心率快、伴室性心律失常, 以及β 受体抗体阳性患者。中晚期已出现心力衰竭症状和体征者, 按慢性心力衰竭治疗, 亦须应用β 受体阻滞剂。
2 肥厚型心肌病 诊断明确的患者包括早期和轻症者均适用β 受体阻滞剂;梗阻性肥厚型心肌病患者应用较大剂量可改善症状。
3 二尖瓣脱垂症 适用于有症状的患者。
4 甲状腺功能亢进症 β 受体阻滞剂能迅速缓解本症所致的心动过速、震颤、焦虑等症状。
5.主动脉夹层
内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。
6 LQTS
LQTS(遗传性QT延长综合征）：除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。到2015年止，认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。
7 左房室瓣脱垂
对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。[3]
不良反应及禁忌症
一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。
不良反应
心血管反应
抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓、房室传导阻滞的病人可加重病情，甚至导致重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。
诱发或加重支气管哮喘
由于对支气管平滑肌β2受体的阻断作用，使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘。
反跳现象
长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此现象称为停药反跳。
其他
偶见眼-皮肤粘膜综合征，个别患者有幻觉、失眠和抑郁症状。少数人出现低血糖。
禁忌症
仅用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者慎用。
参考文献
[1]
王庭槐.生理学.人民卫生出版社,2018:
[2]
杨宝峰，陈建国.药理学.人民卫生出版社,2018:
[3]
B受体阻滞剂使用专家共识 .
推荐文献
[1]
β受体阻断药https://wenku.baidu.com/view/9ca2b7850342a8956bec0975f46527d3250ca65d.html?fr=search.