【脉铂医药】MedBio|223132-38-5|Inolitazone dihydrochloride合成路线

1、Inolitazone (dihydrochloride)物理参数：常用名Inolitazone dihydrochloride英文名Inolitazone (dihydrochloride)CAS号223132-38-5分子量575.50700密度无资料沸点无资料分子式C27H28Cl2N4O4S熔点无资料闪点无资料2、Inolitazone (dihydrochloride)技术资料：体外研究Inolitazone（RS5444）二盐酸盐上调细胞周期激酶抑制剂p21WAF1 / CIP1。沉默p21WAF1 / CIP1使细胞对Inolitazone不敏感。 10nM剂量的Inolitazone激活PPARγ：RXRα依赖性转录，如利用与荧光素酶报告基因（PPRE3-tk-luc）融合的PPRE反应元件的瞬时转染测定中所证明的。在培养基中用指定浓度的Inolitazone，Rosiglitazone或Troglitazone处理DRO细胞。用PPRE3-tk-luc瞬时转染DRO细胞以检查EC50发生的有效浓度。 EC50为1nM（Inolitazone），65nM（罗格列酮）和631nM（曲格列酮）。类似地，计算的IC50抑制浓度对于Inolitazone为0.8nM，对罗格列酮为75nM，对于曲格列酮为1412nM。 Inolitazone特异性激活PPARγ，但不激活PPARα或PPARδ。瞬时转染10 nM Inolitazone后暴露于适当的PPAR同种型（γ，α或δ）和PPAR反应元件与RIE大鼠小肠细胞系中的荧光素酶报告基因连接，不会表达PPARs，只会产生增加的荧光素酶活性PPARγ和PPRE3-tk-luc的存在[1]。 DRO细胞通过PPARγ依赖性机制被10nM Inolitazone（RS5444）抑制[2]。体内研究Inolitazone（RS5444）加紫杉醇在细胞培养中表现出额外的抗增殖活性，并且ATC肿瘤生长最小。当在DRO肿瘤细胞植入之前将Inolitazone在饮食中施用于无胸腺裸鼠时，以剂量响应方式抑制肿瘤生长。在最高剂量下，与对照相比，0.025％的Inolitazone在第32天抑制94.4％的生长。在该治疗组中，10只动物中的5只没有发展出明显的肿瘤。在0.0025％治疗组中，与对照相比，肿瘤生长在第32天被抑制62.3％，而0.00025％剂量与对照相比没有显示出生长抑制活性。在DRO或ARO肿瘤细胞植入后1周，允许在小鼠中建立肿瘤并开始0.025％Inolitazone治疗小鼠。在第35天，Inolitazone治疗的动物在DRO肿瘤中显示出68.9％的肿瘤生长抑制，在ARO肿瘤中显示48.3％的肿瘤生长抑制[1]。3、Inolitazone (dihydrochloride)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14829FenofibrateFenofibrate49562-28-9200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14797Moclobemide (Ro 111163)Moclobemide (Ro 111163)71320-77-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15088IcariinIcariin489-32-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14775DyphyllineDyphylline479-18-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14832VinpocetineVinpocetine42971-09-5200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14846JJKK 048JJKK 0481515855-97-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14858YM 511YM 511148869-05-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14730IDO inhibitor 1IDO inhibitor 11204669-37-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14902Amodiaquine dihydrochloride dihydrateAmodiaquine dihydrochloride dihydrate6398-98-7500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14727EtomoxirEtomoxir124083-20-110mg≥98%