【脉铂医药】MedBio|1401033-86-0|AMG 925合成路线

1、AMG-925物理参数：常用名AMG 925英文名AMG-925CAS号1401033-86-0分子量471.554密度1.5±0.1 g/cm3沸点712.3±70.0 °C at 760 mmHg分子式C26H29N7O2熔点无资料闪点384.6±35.7 °C2、AMG-925技术资料：体外研究AMG 925还在激酶测定中抑制CDK6，CDK2和CDK1，IC50分别为8±2nM，375±150nM，1.90±0.51μM。 AMG 925的总体激酶选择性是由KinomScan针对一组442种不同激酶测定的。通过比较其在RB阳性（RB +）和RB阴性（RB-）非急性髓细胞中的生长抑制活性来评估AMG 925的细胞选择性（靶标与脱靶活性）约为50倍。白血病（AML）癌细胞系。 AMG 925有效抑制AML细胞系MOLM13（FLT3-ITD; IC50 =19μM）和Mv4-11（FLT3-ITD; IC50 =18μM）的生长[1]。体内研究MOLM13荷瘤小鼠每天两次口服给药，间隔6小时给予12.5,25或37.5mg / kg AMG 925.然后在第一次给药后3,9,12和24小时收集肿瘤，并分析水平P-STAT5和P-RB。在37.5mg / kg剂量的AMG 925下，分别在6小时和12小时达到P-STAT5和P-RB的最大抑制。有趣的是，观察到24小时时P-STAT5的反弹，这可能是由于补偿反馈。 P-STAT5和P-RB抑制的药效学反应与AMG 925的血浆浓度相关.AMG 925抑制AML异种移植肿瘤生长96％至99％而没有显着的体重减轻。 AMG 925的抗肿瘤活性与STAT5和视网膜母细胞瘤蛋白（RB）磷酸化的抑制相关，分别是抑制FLT3和CDK4的药效学标志物。此外，还发现AMG 925抑制对目前FLT3抑制剂（例如AC220和索拉非尼）具有抗性的FLT3突变体（例如，D835Y）[1]。3、AMG-925同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11452ARRY-520 R enantiomerARRY-520 R enantiomer885060-08-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11470Monomethyl auristatin EMonomethyl auristatin E474645-27-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11558TCS 2312TCS 2312838823-31-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11460CGP60474CGP60474164658-13-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11525TAI-1TAI-11334921-03-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11559Cyclapolin 9Cyclapolin 940533-25-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11580MebendazoleMebendazole31431-39-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11435Angiotensin 1/2 (1-7) amideAngiotensin 1/2 (1-7) amideNone5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11534AS 1892802AS 1892802928320-12-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11442heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]None5mg≥98%