【脉铂医药】MedBio|898044-15-0|PF-3758309技术资料

1、PF-3758309物理参数：常用名PF-3758309英文名PF-3758309CAS号898044-15-0分子量490.624密度1.3±0.1 g/cm3沸点647.9±55.0 °C at 760 mmHg分子式C25H30N8OS熔点无资料闪点345.6±31.5 °C2、PF-3758309物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点647.9±55.0 °C at 760 mmHg分子式C25H30N8OS分子量490.624闪点345.6±31.5 °C精确质量490.226318PSA137.03000LogP3.28蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C折射率1.6853、PF-3758309技术资料：体外研究F-3758309直接与PAK4结合，体外效力为2.7-4.5nM。 PF-3758309具有与其他B组PAKs（PAK5，Ki = 18.1±5.1 nM; PAK6，Ki = 17.1±5.3 nM）和A组PAK1（Ki = 13.7±1.8 nM）的激酶结构域相似的酶效力，但对另外两组A PAK的活性较低（PAK2，IC50 = 190 nM; PAK3，IC50 = 99 nM）。 PAK4在先前表征的丝氨酸残基810上磷酸化GEF-H1并被PF-3758309抑制（IC50 = 1.3±0.5nM）。 PF-3758309还抑制HCT116细胞中内源性pGEF-H1的积累[1]。 PF-3758309在一组92个肿瘤细胞系中的生长抑制活性进行了分析，其中一半的IC50值小于10 nM [2]。用较低剂量（1μM）的PF-3758309处理后，A549细胞的增殖受到影响[3]。体内研究PF-3758309（7.5-30mg / kg BID，po）在包括HCT116和A549模型的五种模型中导致统计学上显着的肿瘤生长抑制（TGI）。在第6天，发现PF-3758309（15mg / kg BID，po）在HCT116肿瘤异种移植物中抑制[3H] FLT摄取32.5％.PF-3758309处理显示HCT116肿瘤中凋亡标记物激活的胱天蛋白酶3显着增加[1]。 PF-3758309（25mg / kg，po）对细胞系异种移植物具有抗增殖作用[4]。4、PF-3758309同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11592CFI-400945CFI-4009451338800-06-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11464D-64131D-6413174588-78-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11577FerulenolFerulenol6805-34-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11509PF-477736PF-477736952021-60-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11485CHIR-124CHIR-124405168-58-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11514Kif15-IN-1Kif15-IN-1672926-32-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11550KenpaulloneKenpaullone142273-20-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11497THZ1THZ11604810-83-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-610mg≥98%