(一)β-内酰胺类抗菌药物1.分类:(1)青霉素类 包括天然青霉素和半合成青霉素,可分为:①青霉素,如青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V。②耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。③广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。(2)头孢菌素类第1代头孢菌素:头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒;第2代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;第3代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢匹胺等;第4代头孢菌素:头孢吡肟、头孢匹罗等。(3)其他β-内酰胺类:头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等。(4)β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂:阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。(5)β-内酰胺类抗菌药物的复方制剂。2.抗菌作用特点:(1)青霉素类:①青霉素适用于 A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染;②耐青霉素酶青霉素类:主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染;③广谱青霉素类:对革兰阳性球菌作用与青霉素 G 相仿,对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。(2)头孢菌素类①第一代头孢菌素:代表品种为头孢唑啉。主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致感染;②第二代头孢菌素:代表品种为头孢呋辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌;③第三代头孢菌素:主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,④第四代头孢菌素:抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染。
(二)氨基糖苷类
氨基糖苷类 (Aminogly cosides)包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、核糖霉素、丁胺卡那霉素、沙加霉素等。1. 抗菌作用机制: 氨基糖苷类是有效杀菌剂。作用机制是阻碍细菌蛋白质合成的全过程。氨基糖苷类抗菌谱相似并较广,对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用4.不良反应(1)耳毒性(2)肾毒性(3)神经肌肉阻断作用(4)过敏反应(三)四环素类抗菌药物四环素类抗菌药物(Tetracyclines)包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。1.抗菌作用机制作用机制是药物能特异地与敏感菌核蛋白体30s亚基结合,阻止始动复合物的形成及氨酰基-tRNA进人A位,并影响肽链自核蛋白体上脱离,从而抑制蛋白质合成。(四)氯霉素类1.抗菌作用机制:与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合,通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A位)移至肽酰基结合部位(P位),而抑制细菌蛋白质合成。2.抗菌作用特点:属广谱抗菌药物,对革兰阴性菌作用强,对革兰阳性球菌作用不如青霉素和四环素,但对真菌、原虫无效。4.不良反应(1)血液系统毒性;(2)灰婴综合征;(3)其它(五)大环内脂类大环内酯类主要有:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等;1.抗菌作用机制: 大环内酯类抗菌药物的作用机制是通过与敏感细菌的50S核糖体亚基可逆性结合,通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A位)移至肽酰基结合部位(P位),而抑制细菌蛋白质合成。2.抗菌作用特点:一般只抑制菌而不杀菌,(六)喹诺酮类喹诺酮类属化学合成类。化学结构上均具有含氟原子的喹诺酮的基本结构,主要有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、帕珠沙星等。1.抗菌作用机制喹诺酮类药物的抑菌机制主要是通过作用于细菌的DNA促旋酶(gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ(topoisom eraseⅣ),阻断 DNA 的复制而产生抑菌作用。2抗菌作用特点国际上根据喹诺酮类抗菌活性分为四代,近年发展很快,临床已用到第3代。第一代对革兰阴性菌抗菌谱窄;第二代增加了革兰阴性菌抗菌谱,但不均有革兰阳性菌抗菌活性;第三代增加了部分革兰阳性菌抗菌活性;第四代对金黄色葡萄球菌、链球菌、厌氧菌抗菌活性增加。(七)糖肽类糖肽类主要有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等1.抗菌作用机制(1)抑制细胞壁的合成(2)抑制转肽作用及新生肽聚糖的合成2.抗菌作用特点糖肽类抗菌药物对几乎所有的革兰阳性菌具有活性。革兰阴性菌一般对糖肽类抗菌药物不敏感。在临床常用于由革兰阳性菌尤其是葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌所致严重感染性疾病的治疗,代表着治疗这些严重感染性疾病的最后防线。(八)硝咪唑类包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。为抗阿米巴原虫、厌氧菌感染的首选药。(九)磺胺类磺胺类主要有磺胺嘧啶、复方磺胺甲口恶唑、磺胺甲口恶唑等,属于抑菌药,抗菌谱广,对革兰阳性、革兰阴性均有效。(十)其他抗菌药物类其他类如林可霉素类、抗真菌类、抗病毒类;抗结核药等