蛋白PEG修饰是什么?

蛋白质药物近几年在用于人类疾病的治疗方面取得飞速发展,但其却存在诸如半衰期短、高免疫原性、低溶解性、易被酶水解等弊端。在生物分子和药物中引入聚乙二醇(PEG)可提高蛋白质、肽、抗体-药物偶联物和小分子药物的稳定性和药理学性质。

PEG是一种高亲水性的合成聚合物,用PEG(聚乙二醇)修饰这些蛋白质分子,会影响蛋白质的空间结构,导致蛋白质各种生物化学性质的改变:如化学稳定性增加,抵抗蛋白酶水解的能力提高,免疫原性和毒性降低或消失,血浆清除率降低等。因此PEG被广泛用于延长蛋白质的循环时间,增加治疗分子的水溶性,是降低生物药物的免疫原性以及改变其药代动力学特性的有效手段。

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